Сумамед форте: инструкция по применению

5 мл приготовленной Сумамед® Форте суспензии содержат активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) - 200 мг и вспомогательные компоненты, сахарозу, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлозу, ксантановую камедь, аромат вишни, банана, ванили, кремния диоксид коллоидный безводный.

Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл для приема внутрь

Порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде - однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
ATX: J01FA10.

Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактериальных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: изменения таргет-стороны, изменения транспорта антибиотика и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует у следующих микроорганизмов: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный 5. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 10, valid from 01.01.2010, www.eucast.org) представлены в таблице:

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S)
	Чувствителен (S)	Резистентен (R)
Staphylococcus spp.1	< 1 мг/л	> 2 мг/л
Sreptococcus А, В, C, G]	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniaex	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Haemophilis influenza1	Примечание 2
Moraxella catarrhalis1	< 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoea3	Примечание 3

1 - для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.
2 - клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для азитромицина 4 мг/л.
3 - азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ЕС OFF составляет 1 мг/л.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных видов микроорганизмов как географически, так и со временем, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства при некоторых видах инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus Метициллин - чувствительный

Sreptococcus pneumoniae Пенициллин - чувствительный

Sreptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilis influenzae Haemophilis parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurela multocida

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

МИКРООРГАНИЗМЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Sreptococcus pneumoniae обладающие промежуточной чувствительностью и устойчивостью к пенициллину

ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus MRSA, MRSE*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteriodis fragilis группа

* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину.
Согласно результатам оценки проведенных исследований, у детей использование азитромицина не рекомендуется при лечении малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.
5.2. Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в плазме достигается после приема препарата через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин быстро переходит из плазмы в ткани и органы, где достигается концентрация в 50 раз больше, чем в плазме, что говорит о том, что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в сыворотке и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл сыворотки.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.
Выведение
Окончательное время полувыведения азитромицина из плазмы соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 2-4 дня. Около 12 % введенного внутривенно азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации неизменного азитромицина выделяются через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза, поэтому в исследованиях на животных в воспалительном очаге были обнаружены высокие концентрации азитромицина.
Почечная недостаточность
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечается повышение Стах и AUCo-120 на 61 % и 33 % соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmах и AUC_0-120 были повышены на 5,1 % и 4,2 % соответственно.
Печеночная недостаточность:
Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.
Пожилые пациенты:
У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50 % без кумуляции препарата.
Дети:
Фармакокинетика изучалась у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, принимающих капсулы, гранулы или суспензию. При дозе 10 мг/кг в -1-й день, а затем 5 мг/кг в 2-5-й день достигнутая Сmах была немного меньше, чем у взрослых: 224 мкг/ л у детей в возрасте 0,6-5 лет после 3-дневного дозирования и 383 мкг/л в возрасте 6-15 лет. Т ½ 36 ч у детей старшего возраста был в пределах ожидаемого диапазона для взрослых.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями).
Инфекции среднего уха (острый средний отит).
Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичная пиодермия.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Суспензию принимают внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.
Детям дозируют исходя из массы тела.

Масса тела	Объем Сумамед Форте суспензии, в мл (количество азитромицина в мг)
10- 14 кг	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг	5 мл (200 мг)
25 - 34 кг	7,5 мл (300 мг)
35-44 кг	10 мл (400 мг)
> 45 кг	12,5 мл (500 мг). Доза для взрослых

Установлено, что азитромицин эффективен для лечения стрептококкового фарингита у детей в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение трех дней. Тем не менее, препаратом выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и профилактики ревматизма, возникающего как вторичное заболевание, обычно является пенициллин.
Эти дозы показали сходную клиническую эффективность, в то же время бактериальная эрадикация была более выраженной при использовании дозы 20 мг/кг в течение 3 дней.
При мигрирующей кольцевидной эритеме: один раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день, затем по 10 мг/кг массы тела со второго по пятый день.
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori’. 20 мг/кг массы тела в день, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
При недостаточности почечной функции: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. При применении азитромицина пациентами с тяжелыми нарушениями почечной функции (СКФ <10 мл/мин) следует соблюдать осторожность.
При недостаточности печеночной функции: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Испытания лечения азитромицином у этих пациентов не проводились.
У пациентов пожилого возраста используется такая же доза, как и у взрослых. Поскольку пожилые пациенты могут быть пациентами с проаритмическими состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность в отношении риска развития сердечной аритмии и двунаправленной желудочковой тахикардии (см. Раздел “Меры предосторожности”).
Дозирование
Дозу Сумамед Форте следует измерять с помощью шприца.
Дозирующий шприц также можно использовать для измерения воды, необходимой для приготовления препарата.
Способ приготовления и применения суспензии
Для приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 600 мг азитромицина, добавить 9,5 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры.
Для приготовления 20 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 800 мг азитромицина, добавить 12 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры.
Срок годности приготовленных суспензий 5 дней при температуре не выше 25°C.
Для приготовления 30 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, добавить 16,5 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры.
Для приготовления 37,5 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1500 мг азитромицина, добавить 20 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры.
Срок годности приготовленных суспензий 10 дней при температуре не выше 25°С.
Восстановленный раствор представляет из себя однородную суспензию белого или светло- желтого цвета с характерным запахом вишни и банана.
С помощью шприца для дозирования отмеривают необходимое количество воды, добавляют во флакон с порошком. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
Для дозирования готовой суспензии используют шприц.
Наполнение шприца лекарством:
1.    Встряхните навеску суспензии перед использованием.
2.    Нажмите на затвор и поверните его против часовой стрелки.
3.    Погрузите шприц в навеску и потяните поршень вверх, чтобы набрать необходимое количество суспензии.
4.    Если вы заметили пузырьки воздуха в шприце, верните лекарство во флакон и повторите процедуру 3.
Применение шприца для дозирования лекарства ребенку:
1)    поместите ребенка в положение для кормления, чтобы избежать риска удушья от попадания лекарственного препарата в дыхательные пути, важно, чтобы ребенок находился в вертикальном положении,
2)    вставьте кончик шприца в рот, направьте кончик шприца к внутренней части щеки и медленно выдавливайте содержимое,
3)    позвольте ребенку проглотить все постепенно.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая или сока для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.
После использования шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят в собранном виде вместе с препаратом.
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа
Нет необходимости в более длительных, чем рекомендованные в инструкции по применению, курсах лечения.
Не удваивайте дозу для того, чтобы компенсировать пропущенную.