Стопкриз: инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг – розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг – темно-розового цвета.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. 
Код ATХ: C02AC05.

Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I₁-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с α₂-адренорецепторами в сравнении с I₁-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30–180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10–20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50–75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6–2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.

Артериальная гипертензия.

Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.