facebook vkontakte e signs star-full

Розувастатин АмантисМед : инструкция по применению

Формы выпуска:
ФТГ: Гиполипидемическое средство - гмг-коа редуктазы ингибитор
Цены в аптеках Минска
6,39 – 16,27 р. Где купить

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: розувастатин (в виде ро- зувастатина кальция) - 5 мг/10 мг/20 мг; вспомогательные вещества', целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон тип В, магния стеарат, лак­тоза моногидрат, Опадрай II 85F34610 розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Код АТС: С10АА07

Фармакологические свойства

Механизм действия
Розувастатин - селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина - ЛПНП (ХС- Л11НП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холе­стерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содер­жание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и уве­личивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотно­шение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект достигается через 1 неделю после начала лечения, через 2 недели достигается 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и остается неизменным после этого срока.

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии
- Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип ПЬ) в качестве допол­нения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (напри­мер, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточны­ми у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и детей старше 6 лет в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений
- Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, кото­рые имеют высокий риск развития первого сердечно-сосудистого осложнения как дополнение к коррекции других факторов риска.

Способ применения и дозы

До начала терапии лекарственным средством розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза лекарственного средства должна подбирать­ся индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентра­циям липидов.
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запи­вая водой. Лекарственное средство может приниматься в любое время суток независимо от приема пищи.
Лечение гиперхолестеринемии
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки, как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содер­жанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно­сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития нежелательных эффектов. При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели.
Поскольку в случае применения дозы 40 мг нежелательные эффекты возникают чаще, чем при применении меньших доз, увеличивать дозу до 40 мг следует толь­ко для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринеми­ей), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. В начале при­менения дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалиста.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендуемая доза розувастатина - 20 мг в сутки.
Применение у детей и подростков
Применение розувастатина у детей и подростков может осуществляться только под наблюдением специалистов.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет (стадия развития по Таннеру<II-V) Начальная доза розувастатина для детей и подростков с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки.
У детей в возрасте от 6 до 9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхоле­стеринемией рекомендуемый диапазон доз составляет 5-10 мг в сутки. Эффек­тивность и безопасность доз, превышающих 10 мг в сутки в данной группе, не изучена.
У детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной наследствен­ной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз составляет 5-20 мг в сутки. Эффективность и безопасность доз, превышающих 20 мг в сутки в данной группе, не изучена.
Увеличение (титрация) дозы должно проводиться в зависимости от индивидуаль­ного ответа и переносимости пациентом, согласно рекомендациям применения в педиатрии. Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную ди­ету с использованием продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
У детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг в зависимости от возраста, массы тела и предыдущего применения статинов. Увеличение (титра­ция) дозы до максимальной дозы 20 мг один раз в сутки должно проводиться в зависимости от индивидуального ответа и переносимости пациентом, согласно рекомендациям применения в педиатрии. Перед началом лечения пациенту сле­дует соблюдать стандартную диету с использованием продуктов с низким содер­жанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Опыт применения розувастатина в дозах, отличных от 20 мг, в данной группе пациентов ограничен.
Применение лекарственного средства в дозе 40 мг не рекомендуется в данной группе пациентов.                                                
Пожилые пациенты
Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Из­менения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60 мл/мин). Применение лекарственного средства в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) приме­нение лекарственного средства розувастатин противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями по шкале Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воз­действия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями по шкале Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями по шкале Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Расовая принадлежность
Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов состав­ляет 5 мг. Доза лекарственного средства 40 мг противопоказана данной категории пациентов.
Генетический полиморфизм
Известны некоторые случаи генетического полиморфизма, которые усиливают действие розувастатина. У пациентов с такими типами генетического полимор­физма рекомендуется более низкая доза розувастатина.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Противопоказано назначение лекарственного средства в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопа­тии.
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственны­ми средствами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодей­ствия с транспортными белками, может повышаться включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтер­нативной терапии или временного прекращения приема розувастатина. Если же применение указанных выше лекарственных средств необходимо, следует оце­нить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рас­смотреть возможность снижения его дозы.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выра­жены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения нежелательных эффек­тов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: ча­сто - могут возникать менее чем у 1 человека из 10; нечасто - могут возникать менее чем у 1 человека из 100; редко - могут возникать менее чем у 1 человека из 1 000; очень редко - могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000; частота неизвестна - на основании имеющихся данных оценить невозможно.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопе­ния.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чув­ствительности, включая ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет (частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония в анамнезе)).
Нарушения психики: частота неизвестна - депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокруже­ние; очень редко - полинейропатия, потеря или снижение памяти; частота неиз­вестна - нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средо­стения: частота неизвестна - кашель, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения: часто - запор, тошнота, боли в животе; редко - панкреатит; частота неизвестна - диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение ак­тивности «печеночных» трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, системная красная волчанка, разрыв мышц; очень редко - артралгия; частота неизвестна - нарушения со стороны сухожилий, иногда с их разрывом, иммуноопосредованная некро­тизирующая миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко - гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения; частота неизвест­на - периферические отеки.
Влияние на почки
У некоторых пациентов, принимающих розувастатин, наблюдалась протеинурия, в большинстве случаев канальцевая по происхождению, определяемая тестом при помощи индикаторной полоски. Изменения количества белка в моче (от отсут­ствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1 % па­циентов, получающих 10-20 мг розувастатина, и у приблизительно 3 % пациен­тов, получающих 40 мг розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеи­нурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Данные кли­нических и постмаркетинговых исследований не выявили связь между протеину­рией и острым или прогрессирующим течением заболевания почек. Гематурия отмечалась у пациентов, получавших розувастатин, но клинические данные ука­зывают на низкую частоту возникновения данного симптома.
Влияние на скелетную мускулатуру
Такие нежелательные эффекты со стороны скелетной мускулатуры, как мышеч­ная боль, миопатия (включая миозиты) и, реже, рабдомиолиз, сопровождающийся острой почечной недостаточностью, или без нее, наблюдались у пациентов, полу­чавших розувастатин во всех дозировках, в основном при дозе более 20 мг. Дозо­зависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у не­значительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве слу­чаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повыше­ния активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена.
Влияние на печень
Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, дозозависимое увеличение уровня печеночных ферментов наблюдалось у небольшой группы пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев нежелательные эффекты бы­ли легкими, быстро проходящими или бессимптомными.
Частота развития рабдомиолиза, выраженных нарушений функции почек и серь­езных нарушений со стороны печени (которые в основном представлены увеличением активности печеночных трансаминаз) выше при использовании препарата в дозе 40 мг.
Другие реакции
На фоне применения некоторых статинов были зарегистрированы следующие нежелательные явления:
- нарушения половой функции;
- очень редкие случаи интерстициального заболевания легких, зарегистрирован­ные в основном при длительной терапии статинами.
Дети и подростки
В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розуваста­тин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после уве­личения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдени­ями в ходе клинических испытаний у взрослых. В отношении других реакций, профиль безопасности розувастатина у детей, подростков и взрослых одинако­вый.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется прокон­сультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые воз­можные нежелательные реакции, в том числе, не указанные в инструкции по при­менению. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов лекарственного средства;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. лекарственное средство содержит лактозу);
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточ­ной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сы­воротке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременный прием циклоспорина;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность, период лактации, а также женщины репродуктивного возраста, не использующие надежные средства контрацепции.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к раз­витию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются:
- умеренная степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
- гипотиреоз;
- наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
- миотоксичность при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата в анамнезе;
- злоупотребление алкоголем;
- состояния, которые могут привести к увеличению плазменных концентраций розувастатина;
- принадлежность к монголоидной расе;
- одновременный прием фибратов.

Передозировка

В случае передозировки специфического лечения не существует. При передози­ровке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ малоэф­фективен.

Меры предосторожности

Влияние на почки
У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась протеинурия (в основном канальцевая), которая в большинстве слу­чаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свиде­тельствовала об остром заболевании почек или прогрессирующей почечной недо­статочности. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при при­еме 40 мг розувастатина. Рекомендуется контролировать показатели функции по­чек во время лечения розувастатином.
Влияние на скелетную мускулатуру
При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности при приеме доз розувастатина, превышающих 20 мг, выявлялись: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих лекар­ственных средств и следует с осторожностью относиться к их совместному при­менению. Частота случаев рабдомиолиза при приеме 40 мг розувастатина увели­чивается.
Определение активности креатинфосфокиназы
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физиче­ских нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результа­тов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает ис­ходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней грани­цей нормы).
До начала терапии
При назначении розувастатина также, как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз;
- собственный или семейный анамнез мышечных расстройств;
- наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы или фибратов;
- злоупотребление алкоголем;
- возраст старше 70 лет;
- ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций розувастатина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»);
- одновременный прием с фибратами.
У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы те­рапии и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии. Если исходный уровень КФК превышает 5-кратный нормальный уровень КФК от верхней границы нормы не следует начинать лечение.
Во время терапии
Следует немедленно сообщать лечащему врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществ­лять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если активность КФК более чем в 5 раз превысила верхнюю границу или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рас­смотреть вопрос о повторном назначении розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациен­том. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей мио­патии, клинически проявляющейся стойкой проксимальной мышечной слабостью и повышением активности КФК в сыворотке крови, во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серо­логических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
В клинических исследованиях не было отмечено признаков увеличения воздей­ствия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей те­рапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, нико­тиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникнове­ния миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ- КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства розувастатин и гемфиброзила.
Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах. Противопоказан прием лекарственного средства розувастатин в дозе 40 мг совместно с фибратами.
Фузидиевая кислота
Таблетки розувастатина нельзя применять совместно с фузидиевой кислотой для системного применения или в течение 7 дней после отмены лечения фузидиевой кислотой. У пациентов, которым необходимо лечение фузидиевой кислотой, сле­дует отменить прием розувастатина на всем протяжении периода лечения. У па­циентов, совместно получающих розувастатин и фузидиевую кислоту, сообща­лось о развитии рабдомиолиза (в некоторых случаях со смертельным исходом). Пациенты должны быть информированы о том, что им следует немедленно обра­титься к врачу при развитии мышечной слабости, боли или чувствительности в мышцах. Через 7 дней после введения последней дозы фузидиевой кислоты мож­но вновь начать лечение розувастатином. В исключительных случаях, когда необходимо длительное лечение фузидиевой кислотой, например при тяжелых инфекциях, решение о необходимости совместного применения фузидиевой кис­лоты и розувастатина должно приниматься индивидуально после тщательной оценки соотношения риска и возможной пользы, при тщательном контроле со­стояния пациента.
Розувастатин не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболевани­ями, позволяющими предположить миопатию, или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например сепсис, артериальная гипотензия, хирургическое вмешательство, травма, тяжелый метабо­лический синдром, неконтролируемые судороги, эндокринные нарушения, элек­тролитные нарушения).
Печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин с осторожностью назначается пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Следует прекратить прием или уменьшить прини­маемую дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Частота выраженных нару­шений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности «пе­ченочных» трансаминаз) повышается при приеме 40 мг препарата.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином.
Особые популяции
Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с представителями европеоидной расы.
Ингибиторы протеазы
При одновременном приеме розувастатина и ингибиторов протеаз с ритонавиром наблюдается увеличение системной экспозиции розувастатина. Следует тщатель­но оценивать, как пользу от снижения концентрации липидов крови на фоне при­ема розувастатина, так и учитывать возможное повышение концентрации розува­статина в плазме крови в начале лечения и в период повышения дозы препарата у пациентов с ВИЧ, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами протеаз без коррекции дозы розувастати­на.
Лактоза
Лекарственное средство не следует применять у пациентов с лактазной недоста­точностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбци­ей.
Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Прояв­лениями заболевания могут являться затруднение дыхания, непродуктивный ка­шель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекра­тить терапию статинами.
Сахарный диабет 2-го типа
Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уро­вень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарно­му диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесооб­разно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется.
Пациенты с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м2 , по­вышенным уровнем триглицеридов, гипертонией должны находиться под тща­тельным клиническим наблюдением и контролировать биохимические показате­ли в соответствии с национальными рекомендациями.
Применение в педиатрии
Оценка роста, веса, ИМТ (индекса массы тела) и вторичных характеристик поло­вого созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 6 до 17 лет, принимаю­щих розувастатин, ограничивается периодом в 2 года. После лечения в течение 2 лет не наблюдали влияния на рост, вес, ИМТ и половое созревание.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Беременность
Применение розувастатина противопоказано при беременности. Женщины ре­продуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции во время приема лекарственного средства. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием розувастатина должен быть прекращен немедленно.
Период кормления грудью
В период грудного вскармливания прием лекарственного средства необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенци­ально опасными механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способ­ность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требую­щей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаи­модействия

Влияние применения других лекарственных средств на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин является субстратом для неко­торых транспортных белков, включая транспортер печеночного захвата ОАТР1В1 и эффлюксный транспортер BCRP. Одновременное применение лекарственных средств, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может со­провождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 1).
Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличивается в 7 раз в сравнении со значениями, получен­ными у здоровых добровольцев (см. таблицу 1). Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Одновременный прием препаратов не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному повышению экспозиции розувастатина (см. таблицу 1). В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 10 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 3 раза AUC в равновесном состоянии и в 7 раз Сmах розувастатина соответствен­но. Сопутствующее применение розувастатина и некоторых комбинаций ингиби­торов протеаз возможно после тщательного подбора дозы розувастатина, осно­ванного на ожидаемом увеличении его экспозиции (см. раздел «Меры предосто­рожности» и таблицу 1).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: одновременный прием розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина (см. раздел «Меры предосторожности»). Основываясь на данных по спе­цифическому взаимодействию, не ожидается значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты в липидснижающих дозах (1 г и бо­лее в сутки) и никотиновая кислота при одновременном применении с ингибито­рами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при монотерапии. Одновремен­ный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов противопоказан. Начальная до­за розувастатина у пациентов данной группы не должна превышать 5 мг.
Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина в 1,2 раза у пациен­тов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 1). Нельзя исключить увеличение риска возникновения нежелательных эффектов из-за фармакодинамического взаимо­действия между розувастатином и эзетимибом.
Антациды: одновременный прием розувастатина и антацидов в виде суспензии, содержащей алюминия или магния гидроксид, может привести к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.
Эритромицин: одновременный прием розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC(0-t) розувастатина на 20 % и Сmах розувастатина на 30 %. По­добное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишеч­ника, обусловленной приемом эритромицина.
Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro пока­зали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому какого-либо взаимодействия лекарственных средств, свя­занных с метаболизмом цитохрома Р450 не ожидается. Не было выявлено клини­чески значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см, таблицу 1)
Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розува­статина. Если ожидается увеличение экспозиции (AUC) в 2 раза и более, началь­ная доза розувастатина должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу лекарственного средства розува­статин так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточ­ная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом состав­ляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с атазанавиром/ритонавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Таблица 1. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные при­ведены в порядке убывания) - результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина*
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сут., 6 мес. 10 мг 1 раз в сут.,
10 дней
Увеличение в 7,1 раза
Регорафениб 160 мг
1 раз в сут., 14 дней
5 мг однократно Увеличение в 3,8 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир
100 мг 1 раз в сут., 8 дней
10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза
Велпатасвир 100 мг 1 раз в сут. 10 мг однократно Увеличение в 2,7 раза
Омбитасвир 25 мг/паритапревир 150 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сут./дасабувир 400 мг 2 раза в сут., 14 дней 5 мг однократно Увеличение в 2,6 раза
Гразопревир 200 мг/элбасвир 50 мг 1 раз в сут., 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 2,3 раза
Глекапревир 400 мг/ пибрентасвир 120 мг, 1 раз в сут., 7 дней 5 мг однократно
7 дней
Увеличение в 2,2 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 17 дней 20 мг 1 раз в сут.,
7 дней
Увеличение в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузоч­ная доза), затем 75 мг через 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг
2 раза в сут., 7 дней
80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг
1 раз в сут., 5 дней
10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир
100 мг 2 раза в сут., 7 дней
10 мг 1 раз в сут.,
7 дней
Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут., 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в сут. Нет данных Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг
1 раз в сут., 5 дней
10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза* [*]
Эзетимиб 10 мг
1 раз в сут., 14 дней
10 мг 1 раз в сут.,
14 дней
Увеличение в 1,2 раза**
Фосампренавир 700 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 8 дней 10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сут., 5 дней 10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сут., 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз в сут., 7 дней 20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг
2 раза в сут., 7 дней
       80 мг однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сут., 11 дней 80 мг однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг
4 раза в сут., 7 дней
80 мг однократно Снижение на 20 %
Байкалин 50 мг
3 раза в сут., 14 дней
20 мг однократно Снижение на 47 %

[*] Данные представлены как кратное изменение, показывают соотношение показателя AUC при совместном приеме к таковому при монотерапии розувастатином. Данные, представленные как % изменения, отражают разницу в % по отношению к монотерапии розувастатином.
[*]* Было выполнено несколько исследований лекарственных взаимодействий с различными до­зами розувастатина; в таблице представлены самые значимые отклонения.
Влияние применения розувастатина на другие лекарственные средства
Антагонисты витамина К: как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы лекарственного средства у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, вар- фарин или другие кумариновые антикоагулянты), может приводить к увеличению МНО (международного нормализованного отношения). Отмена или снижение до­зы розувастатина может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях следует проводить мониторинг МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместителъная терапия: одновременный прием розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинил- эстрадиола и норгестрела на 26 % и 34 % соответственно. Такое увеличение плаз­менной концентрации следует учитывать при подборе дозы пероральных контра­цептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розува­статина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, поэтому нельзя исклю­чить аналогичного действия при использовании данного сочетания. Однако по­добная комбинация препаратов достаточно широко применялась женщинами в ходе проведения клинических исследований и хорошо переносилась.
Другие лекарственные средства
Дигоксин: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Фузидиевая кислота: при системном применении фузидиевой кислоты совместно со статинами может повыситься риск миопатии, включая рабдомиолиз. Механизм этого взаимодействия (является ли оно фармакодинамическим и/или фармакоки­нетическим) еще не выяснен. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (в некоторых случаях с летальным исходом) у пациентов, получавших такие комбинации. Если лечение фузидиевой кислотой необходимо, то во время лечения фузидиевой кис­лотой следует отменить статины.
Дети
Исследования лекарственного взаимодействия проводились только на взрослых пациентах. Степень взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами при применении у детей неизвестна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из двухслойной непрозрачной плен­ки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
ООО «АмантисМед»
Республика Беларусь, 223141 г. Логойск, ул. Минская 2и, тел/факс: (+375 1774) 25 286 e-mail: office@amantismed.by



Цены в аптеках
Регион Минск Местоположение

Розувастатин

БЗМП Беларусь

Розувастатин

АмантисМед Беларусь

Розувастатин фт

Фармтехнология Беларусь

Розувастатин-лф

Лекфарм Беларусь

Аналоги

Мертенил

Гедеон Рихтер Венгрия

Розулип

Эгис Венгрия

Розутатин

Академфарм Беларусь

Ромазик

Польфарма фармзавод Польша
appPhone
Открыть в приложении 103.by
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
Обработка файлов cookie
Наш сайт использует файлы cookie для обеспечения удобства пользователей сайта,
его улучшения, сбора статистики и предоставления персонализированных рекомендаций.

Вы можете настроить параметры
использования файлов cookie или изменить
свое согласие в более позднее время. Для получения дополнительной информации
о целях, сроках и порядке использования файлов cookie вы можете ознакомиться
с нашей Политикой обработки файлов cookie
Персональные настройки Cookie