Росин: инструкция по применению

Каждый флакон содержит цефтриаксона натрия, что соответствует 1 г цефтриаксона. Каждая ампула с растворителем содержит 35 мг лидокаина гидрохлорида и 3,5 мл воды для инъекций.

Белый или желтоватый кристаллический порошок во флаконах. Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор в ампулах, не содержит видимых частиц.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Устойчив к действию л актам аз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположителъные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes ((3 -гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (Р- гемолитический, группы В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание.
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе, C.amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (прочие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurell multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penned, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (прочие), Providentia rettgeri, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), 
Serratia marcescens, Serratia (прочие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
Примечание
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.
Анаэробы
Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (исключая С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptosreptococcus spp.

Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Всасывыние
Максимальная концентрация в плазме после однократного в/м введения 1г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон прекрасно проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе, легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 ч после внутривенного введения цефтриаксона в дозах 50—100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа после введения дозы 50мг/кг массы тела концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Метаболизм и выведение
Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. ТУг у здоровых добровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний Т 1Л - около 16 ч. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью в кишечник, где под влиянием микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. Фармакокинетика в особых случаях
При нарушении функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется. Т ХА удлиняется незначительно.
При нарушении функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

Цефтриаксон показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными или предположительно чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, при необходимости парентеральной терапии:
- пневмония;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи;
- инфекции у больных с нейтропенией;
- гонорея;
- профилактика инфекций в пред- и послеоперационном периоде.