Рифампицин: инструкция по применению

Для дозировки 150 мг:

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус оранжево-красного цвета, крышка оранжево­красного цвета.

Для дозировки 300 мг:

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус красного цвета, крышка красного цвета.

Содержимое капсул - порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

1 капсула содержит

Действующее вещество:

Рифампицин - 150 мг/300 мг

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный -0,3 мг/ 0,6 мг, магния гидроксикарбонат-2,3 мг/4,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 0,9 мг/1,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 3,0 мг / 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 2,0 мг/ 4,0 мг, магния стеарат 1,5 мг / 3 мг

Капсулы твердые желатиновые.

Для дозировки 150 мг:

вода очищенная - 14-15 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) - 0,1500 %, краситель солнечный закат желтый ЕНО - 1,0600 %, титана диоксид - 1,2300 %, желатин - до 100 %. Для дозировки 300 мг:

вода очищенная - 14-15 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) - 0,7332 %, краситель азорубин Е 122 - 0,4750 %, титана диоксид - 0,8339 %, желатин - до 100 %.

антибиотик-рифамицин

Код ATX: J04AB02

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tyberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные организмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis, грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК- полимеразу чувствительных микроорганизмов.

При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация в крови - 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне -20% от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг - у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25- О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг - 2,5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

Выводится преимущественно, с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %. После приема 150-900 мг препарата, количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Туберкулез (все формы)

В составе комбинированной терапии.

Лепра

В комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterum leprae.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами

В случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии (после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез

В составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит

Профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitides.