Ранитидин таблетки : инструкция по применению

Бежево-жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью "IL" с одной стороны.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: ранитидина гидрохлорид в количестве, эквивалентном 150 мг ранитидина.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза Е15, касторовое масло, титана диоксид Е171, железа оксид желтый.

Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов. 

Код ATX: А02ВА02.

Фармакодинамика

Ранитидин является конкурентным антагонистом гистаминовых Н₂-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, снижает объем желудочного сока, содержание в нем соляной кислоты и пепсина. Прием одной дозы препарата 150 мг вызывает снижение продукции соляной кислоты продолжительностью до 12 часов.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60%. После приема препарата внутрь в дозе 150 мг максимальные концентрации в плазме (обычно в пределах 300-550 нг/мл) отмечаются через 2-3 ч. В дозах до 300 мг концентрации ранитидина в плазме увеличиваются пропорционально увеличению дозы.

Связывание с белками плазмы составляет около 15%, объем распределения в пределах от 96 до 142 л.

Выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 2-3 ч. После приема внутрь ³Н-ранитидина в дозе 150 мг 60-70% препарата выделялось с мочой и 26% – с фекалиями, причем 35% от принятой дозы выводилось с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%).

Дети

Ограниченные фармакокинетические данные показывают, что нет существенных различий в периоде полувыведения (диапазон для детей от 3 лет и старше: 1,7-2,2 ч) и плазменном клиренсе (диапазон для детей от 3 лет и старше: 9-22 мл / мин / кг) у детей и здоровых взрослых, получающих ранитидин перорально, когда проводится коррекция дозы в зависимости от массы тела.

Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет, период полувыведения увеличивается (3-4 ч), плазменный клиренс снижается в соответствии с возрастным снижением функций почек. Однако, системное воздействие и накопление на 50% выше. Эта разница превышает эффект снижения функции почек и указывает на повышенную биодоступность у пожилых пациентов.

Взрослые

Язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая аспирин), особенно у пациентов с пептической язвой в анамнезе.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с инфекцией Helicobacter pylori. 

Послеоперационные язвы.

Рефлюкс-эзофагит, в том числе для долгосрочного применения. Облегчение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Синдром Золлингера-Эллисона.

Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям.

Профилактика желудочно-кишечных кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.

Профилактика рецидивов кровотечения у пациентов с кровоточащими пептическими язвами. Перед проведением наркоза у пациентов с высоким риском аспирации кислотного содержимого желудка (синдром Мендельсона), особенно у рожениц.

Дети старше 12 лет

Краткосрочное лечение пептической язвы.

Лечение гастроэзофагеального рефлюкса, в том числе рефлюкс-эзофагита и облегчение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Обычная доза составляет 150 мг два раза в день (утром и вечером).

Язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка

Обычная рекомендуемая доза составляет 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки (на ночь). В большинстве случаев заживление язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационной язвы наступает в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок язвы обычно заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.

Язвы, связанные с приемом НПВС

Может потребоваться 8-недельный курс лечения.

Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС

150 мг два раза в день, одновременно с терапией НПВС.

При лечении язв двенадцатиперстной кишки более эффективен прием в дозе 300 мг два раза в сутки в течение 4 недель, чем режимы дозирования по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). Увеличение дозы не приводит к возрастанию частоты побочных эффектов.

Язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с инфекцией Helicobacter pylori

Применяется доза 300 мг на ночь или 150 мг 2 раза в сутки в сочетании с амоксициллином 750 мг 3 раза в сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель. Лечение ранитидином должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема терапии значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки. Поддерживающая терапия с применением пониженной дозы 150 мг перед сном рекомендуется пациентам, у которых был получен эффект от краткосрочного лечения, особенно пациентам с рецидивирующей язвой в анамнезе.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Для облегчения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется прием ранитидина в дозе 150 мг два раза в сутки в течение 2 недель. При Недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение последующих 2 недель.

Для лечения рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки (на ночь) в течение 8 недель, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки при продолжительности лечения до 12 недель.

Для длительного лечения эзофагита рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг два раза в день. Длительное лечение не показано пациентам при незаживающем эзофагите с наличием или без эпителия Барретта.

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 150 мг три раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г в сутки переносились хорошо.

Хроническая эпизодическая диспепсия

Обычная рекомендуемая доза 150 мг два раза в сутки в течение 6 недель. При отсутствии эффекта или в случае возобновления симптомов диспепсии вскоре после проведенной терапии необходимо провести обследование пациента.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

После того, как пациент сможет принимать пищу, инъекции ранитидина могут быть заменены приемом таблеток в дозе 150 мг два раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона

Рекомендуемая доза 150 мг за 2 часа до анестезии, предпочтительно также назначить 150 мг накануне вечером. Вместо таблеток возможно применение ранитидина в инъекциях.

Роженицам во время родов рекомендуется назначать ранитидин в дозе 150 мг внутрь каждые 6 часов. В случае если роженице потребуется проведение общей анестезии, перед ней следует одновременно с ранитидином дополнительно применять водорастворимые антациды (например, цитрат натрия). Необходимо соблюдать обычные меры предосторожности для предотвращения аспирации желудочного сока.

Дети старше 12 лет

Для лечения пептической язвы у детей рекомендуемая суточная доза составляет 2-4 мг/кг массы тела в два приема в течение 4 недель. Максимальная суточная доза составляет 300 мг. В случае неполного заживления терапию продлевают до 8 недель.

Рекомендуемая суточная доза для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни 5-10 мг/кг/массы тела, распределенная на два приема. Максимальная суточная доза 600 мг (максимальная доза может применяться у детей или подростков с тяжелыми симптомами). 

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. У таких пациентов суточная доза должна составлять 150 мг (на ночь) в течение 4-8 недель. Такую же дозу рекомендуется использовать для поддерживающей терапии. Если заживления язвы не произошло, следует продолжать лечение в дозе 150 мг дважды в день, а затем, если необходимо перейти на поддерживающую терапию 150 мг в день (на ночь).

В случае если прием препарата был пропущен, необходимо его принять сразу, как только пациент об этом вспомнил, если еще не пришло время приема следующей дозы. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. До начала терапии ранитидином необходимо исключить злокачественные новообразования.

Лечение препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка, поэтому перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке. Ранитидин в основном выводится через почки, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью его уровень в плазме повышен и следует корректировать дозу. Предполагается, что ранитидин может вызвать острые порфирические атаки у пациентов с острой порфирией, поэтому у пациентов с острой порфирией (в том числе в анамнезе) следует избегать его применения.

Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилого возраста и с наличием в анамнезе пептической язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки), которые принимают ранитидин вместе с нестероидными противовоспалительными средствами.

Постмаркетинговые данные свидетельствуют о случаях обратимой спутанности сознания, депрессии и галлюцинаций, которые чаще всего встречались у тяжелобольных и пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внебольничной пневмонии.

Курение может снижать эффективность препарата.

Во время лечения рекомендуется избегать потребления продуктов, напитков, лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Лечение препаратом отменяют постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» при резкой отмене.

Использование детьми

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Использование пожилыми людьми

Скорость лечения язвы и частота побочных явлений у пожилых людей (65-82 года) не отличается от скорости и частоты у более молодых возрастных групп.

Ранитидин обладает способностью проникать через плаценту, однако при назначении терапевтических доз препарата роженицам во время схваток или перед кесаревым сечением неблагоприятного воздействия на родовую деятельность и развитие новорожденного не наблюдалось. Препарат выделяется с грудным молоком. Как и прочие лекарственные средства, ранитидин можно назначать кормящим матерям и беременным женщинам только в случае крайней необходимости.

Препарат может вызывать головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушение аккомодации, а, следовательно, влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы крови: очень редко – лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения (обычно обратимы), агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга и апластической анемией, нейтропения; очень редко – иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, боль за грудиной; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны психики: очень редко – повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, бессонница, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность, дезориентация. Эти проявления наблюдаются преимущественно у тяжелобольных или пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение и обратимые непроизвольные двигательные расстройства.

Со стороны органа зрения: очень редко – нечеткость зрительного восприятия (обычно обратимая, происходящая за счет нарушения аккомодации).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, аритмии такие как брадикардия, тахикардия, асистолия, AV-блокада, экстрасистолия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, тошнота, рвота, запор; очень редко - острый панкреатит, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – преходящие обратимые изменения показателей функции печени; очень редко – гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – кожная сыпь, очень редко – мультиформная эритема, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина в плазме; очень редко – острый интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – галакторея, гинекомастия, снижение потенции и / или либидо.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Если при применении лекарственного средства возникают какие-либо из перечисленных или не указанных в данном листке-вкладыше нежелательных реакций, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки. Сообщения о нежелательных реакциях помогают получить больше информации о безопасности данного препарата.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: Удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение. При необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Препарат может быть выведен с помощью гемодиализа.

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или выведение почками прочих препаратов. Измененная фармакокинетика может требовать корректировки дозирования этих препаратов или прекращения лечения.

Взаимодействия могут быть вызваны различными механизмами, включая:

Ранитидин в рекомендуемых дозах не усиливает действие препаратов, которые инактивируются этим энзимом, таких как: диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол и теофиллин.

Существуют сообщения об увеличении протромбинового времени в период применения антикоагулянтов – производных кумарина, например, варфарина. Учитывая узкий терапевтический индекс, следует тщательно контролировать протромбиновое время в период лечения ранитидином.

Поскольку ранитидин частично секретируется катионной транспортной системой почек, это может влиять на клиренс прочих элиминируемых таким способом препаратов. Высокие дозы ранитидина (при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) могут снижать выведение проканамида и N-ацетилпрокаинамида, увеличивая концентрацию этих препаратов в плазме.

Биодоступность некоторых препаратов может быть изменена. Это может привести к повышению (например, триазолам, мидазолам, глипизид) или уменьшению их всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавиридин, гефитиниб).

При одновременном применении сукральфата в высоких дозах (2 г) может снизиться всасывание ранитидина. Применение сукральфата через 2 часа после приема ранитидина не влияет на его всасывание.

Нет доказательств взаимодействия ранитидина и амоксициллина или метронидазола. 

Одновременное использование сильных антацитов и ранитидина приводит к снижению биодоступности последнего. Эффект алкоголя может быть увеличен за счет приема таблеток ранитидина.

По 10 таблеток в алюминий-алюминиевом блистере. 2, 3, 6 или 10 блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с листком-вкладышем.

3 года со дня производства.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Владелец регистрации

ЗАО Максфарма Балтия, ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105, Вильнюс, Литовская Республика

Производитель

ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд., Матода-382 210, Округ: Ахмедабад, Индия