Протафан НМ Пенфилл: инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится:

Действующее вещество: инсулин-изофан (человеческий генно-инженерный) * 100 ME (эквивалентно 3,5 мг);

Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерин (глицерол), метакрезол, фенол, натрия гидрофосфата дигидрат, протамина сульфат, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для корректировки pH), вода для инъекций.

Один картридж содержит 3 мл препарата, что эквивалентно 300 международным единицам.

* Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) произведен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Препарат Протафан® НМ Пенфилл® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть препарат Протафан® НМ Пенфилл® практически «не содержит натрия».

Суспензия белого цвета, которая при стоянии расслаивается, образуя белый осадок и бесцветную или почти бесцветную надосадочную жидкость. При перемешивании осадок должен ресуспендироваться.

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины и их аналоги для инъекций, средней длительности действия, инсулин (человеческий).

Код АТС: А10АС01.

Механизм действия и фармакодинамика

Снижение концентрации глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина с инсулиновыми рецепторами мышечной и жировой ткани и одновременного снижения скорости продукции глюкозы печенью.

Протафан® НМ Пенфилл® представляет собой человеческий инсулин с постепенным началом действия и длительной продолжительностью действия.

Действие препарата начинается в течение 1,5 ч после введения, максимальный эффект проявляется в течение 4-12 часов, при этом общая продолжительность действия составляет около 24 часов.

Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам. Следовательно, период воздействия препарата инсулина определяется индивидуально, исходя из характеристик абсорбции.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы инсулина, способа и места введения, толщины подкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина подвержены значительным интер- и интраиндивидуальным колебаниям.

Всасывание

Максимальная концентрация (С_mах) инсулина в плазме достигается в течение 2-18 часов после подкожного введения.

Распределение

Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, за исключением циркулирующих антител к инсулину (в случае их наличия).

Метаболизм

Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиновой протеазы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеин-дисульфид-изомеразы. Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется несколько участков расщепления (гидролиза); однако ни один из метаболитов, образующихся вследствие расщепления, не является активным.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, Т_1/2 скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (Т_1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что Т_1/2 составляет около 5-10 часов.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований, включавших фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.

Терапия сахарного диабета.