Папаверин-дарница: инструкция по применению

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит: папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.

Прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: А03А D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

После инъекции папаверина гидрохлорид быстро распределяется по всему организму.

Время полураспада составляет от 90 до 130 минут, а очевидный объем распределения от 0,99 до 1,52 л/кг. Активное вещество сильно связывается с белками плазмы (87%). После внутривенного введения в дозе 1 мг/кг его содержание в крови 1 мг/л достигается за 5 минут.

Метаболизм

Папаверина гидрохлорид метаболизируется в печени в количестве 90% в течение нескольких часов. Первый этап метаболизма диметилирования образует 6- или 4- гидроксипапаверин которые в свою очередь образуют глюкуроно- и сульфоконъюгаты фенольной группы. Следует отметить, что 4-гидроксипапаверин также обладает клинически значимой ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы. Элиминация

Выделение осуществляется почечной экскрецией в виде неметаболизированного папаверина (менее 1% обнаруживаются без изменений в моче), а также в виде метаболитов (более 50%). Остальное выводится с желчью.

Показания к применению

Симптоматическое лечение желудочно-кишечных спазмов, желчного пузыря, легких и мочеполовой сферы (спазмолитическое действие).