Оспамокс: инструкция по применению

Действующее вещество: амоксициллин.
125 мг/5 мл: 5 мл суспензии содержат 125 мг амоксициллина в форме тригидрата.
250 мг/5 мл: 5 мл суспензии содержат 250 мг амоксициллина в форме тригидрата.
Вспомогательные вещества: лимонный ароматизатор порошкообразный, персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, лимонная кислота безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, безводный тринатрийцитрат, апельсиновый ароматизатор порошкообразный, циамопсиса четырехлопастного (гуара) камедь (гуар галактоманнан), кремния диоксид осажденный.

Порошок: белый или слегка желтоватый порошок.
Готовая к употреблению суспензия: белая или слегка желтоватая суспензия.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.
Код ATX: J01CA04.

Фармакодинамика
Амоксициллин является аминобензилпенициллином, бактерицидное действие которого обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Для амоксициллина время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК), является ключевым фармакодинамическим параметром прогнозирования благоприятного клинического и бактериологического исхода.
Резистентность бактерий к амоксициллину может быть обусловлена продукцией бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, повреждением пенициллинсвязывающих белков, нарушением проницаемости внешних структур микробной клетки, а также лекарственным эффлюксным насосом. В одном микроорганизме могут присутствовать несколько механизмов резистентности, приводя к разнообразной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам, а также к антибактериальным препаратам других классов.
Пограничные концентрации (EUCAST)

Микроорганизм	Пограничные концентрации (мкг/мл)
	Чувствительные ≤	Резистентные >
Enterobacteriaceae	81	8
Staphylococcus spp.	Примечание2	Примечание2
Enterococcus spp.3	4	8
Streptococcus А, В, С, G	Примечание4	Примечание4
Streptococcus pneumoniae	Примечание5	Примечание5
Steprococcus viridans	0,5	2
Haemophilus influenzae	26	26
Moraxella catharrhalis	Примечание7	Примечание7
Neisseria meningitidis	0,125	1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile*	4	8
Грамотрицательные анаэробы8	0,5	2
Helicobacter pylori	0,1259	0,1259
Pasteurella multocida	1	1
Пограничные значения вне зависимости от вида10	2	8

¹ Дикий вид Enterobacteriaceae классифицируется как чувствительный к аминопенициллинам. В некоторых странах предпочитают классифицировать дикий тип изолятов E.coli и Р. mirabilis в качестве промежуточного. В этом случае используйте пограничное значение МИК для чувствительных микроорганизмов ≤ 0,5 мг/л.
² Большинство стафилококков являются продуцентами пенициллиназы и являются резистентными к амоксициллину. Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным антибиотикам.
³ Значения пограничных концентраций основаны на значениях для ампициллина.
⁴ Значения пограничных концентраций основаны на значениях для бензилпенициллина.
⁵ Пограничные концентрации относятся только к «non-meningitis» изолятам. Для изолятов с промежуточной чувствительностью к ампициллину следует избегать перорального приема амоксициллина. Значения пограничных концентраций основаны на значениях для ампициллина.
⁶ Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Изоляты, продуцирующие бета-лактамазы, являются резистентными.
⁷ Продуценты бета-лактамазы являются резистентными.
⁸ Чувствительность к амоксициллину может быть основана на чувствительности к бензилпенициллину.
⁹ Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFFs), которые отделяют дикий вид от видов с пониженной чувствительностью.
¹⁰ Пограничные значения вне зависимости от вида основаны на данных, полученных при режиме дозирования не менее 0,5 г 3 или 4 раз в день (1,5-2 г/день).
Чувствительность
Распространенность резистентных штаммов может варьировать географически и во времени, поэтому, желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если уровень распространенности резистентных штаммов вызывает сомнение в целесообразности применения препарата, особенно для лечения некоторых инфекций, следует обратиться за помощью к специалисту.

Традиционно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis. β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.

Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli. Наemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida. Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae, Steprococcus viridans. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp. Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Другие: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с природной резистентностью*

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium* Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Pseudomonas spp. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны). Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.

* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентными к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью. Абсолютная биодоступность амоксициллина около 70%. В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры AUC и С_max) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Пиковая плазменная концентрация достигается через 1-2 часа после приема.
Распределение
Примерно 18% амоксициллина связывается с белками и кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. Терапевтические концентрации препарата быстро достигаются в сыворотке, ткани легких, бронхиальном секрете, секрете среднего уха, желчи и моче. При неповрежденной менингеальной оболочке амоксициллин плохо проникает в цереброспинальную жидкость. Проникает через плаценту и в небольшом количестве – в грудное молоко.
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах до 10-25% от первоначальной дозы амоксициллина.
Выведение
Выводится в основном почками. Около 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6 часов после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг, небольшое количество выводится с желчью. Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Период полувыведения из плазмы у пациентов с сохраненной функцией почек составляет примерно 1-1,5 часа. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения колеблется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте около 3 месяцев и старше сходен с периодом полувыведения у взрослых. Для детей раннего возраста (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день из-за незрелости почечного пути выведения. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функций почек, следует соблюдать осторожность в подборе дозы, рекомендуется мониторинг функционального состояния почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью подбирать дозу. Необходимо контролировать функцию печени на регулярной основе.

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
- острый синусит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит;
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
- инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит;
- профилактика эндокардита;
- начальная стадия болезни Лайма (1 стадия, изолированная мигрирующая эритема);
- эрадикация Helicobacter pylori: у взрослых пациентов с пептической язвой, вызванной Н. pylori, в комбинации с другим эффективным антибактериальным препаратом и препаратами, способствующими заживлению язвы.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.