Орунит: инструкция по применению

Одна капсула содержит:

Активное вещество; итраконазол 100 мг (в форме пеллет 22%).

Вспомогательные вещества: сахарные гранулы, сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата (Эудрагит Е-100), гидроксииропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.

Состав оболочки капсулы: хинолиновый желтый (Е 104), патентованный голубой V (Е 131). бриллиантовый черный (Е 151), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, апельсиновый желтый (Е 110).

твердые желатиновые капсулы №0 с темно-зеленой крышкой и светло-зеленым корпусом.

Противогрибковое средство. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез грибкового эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба, и вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т.ч. Candida spp. (включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces demiatitidis) и др.

Клинические результаты лечения препаратом становятся очевидными через 2-4 недели после прекращения терапии в случае микозов кожи и через 6-9 месяцев после прекращения лечения в случае онихомикоза (по мере роста ногтей).

очти полностью всасывается из ЖКТ. Прием препарата после еды увеличивает всасывание. Максимальная концентрация С„_шх достигается через 2-5 ч после перорального применения, равновесная концентрация в плазме достигается через 1-2 недели.

Связывается с белками ттазмы гга'"99;8%Г'Абшшотная биодоступность итраконазола составляет около 55%. Итраконазол проникает в ткани и органы (в т.н. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация играконазола в этих тканях (особенно в коже) превышает плазменную в 2-4 раза. Терапевтический уровень итраконазола в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже - в течение 2-4 недель после 4-недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиптраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, Т1/2 ~ 24-36 ч. Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой в течение одной недели и около 54% с калом. Почечная экскреция исходного лекарственного препарата составляет менее 0,03% дозы, при этом экскреция неизмененного итраконазола с калом составляет от 3% до 18% дозы.

Особые категории больных Печей о чная недостаточность

Итраконазол преимущественно подвергается метаболизму в печени.

Было проведено исследование, в ходе которого сравнивали фармакокинетические показатели у 12 пациентов с циррозом печени и у 6 здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме дозы итраконазола (капсулы 100 мг) средняя максимальная концентрация итраконазола в плазме (С..™) была значительно ниже (на 47%), чем у здоровых пациентов. Средний период полувыведения при однократном приеме дозы итраконазола был увеличен у пациентов с циррозом печени по сравнению с пациентами со здоровой печенью (37 и 16 часов соответственно). Средняя экспозиция итраконазола на основании площади иод кривой AUC -"концентрация в плазме крови - время" - была аналогичной у пациентов с циррозом печени и у здоровых испытуемых. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют.

Почечная недостаточность

Данные о приеме препарата у больных с почечной недостаточностью ограничены.

Следует соблюдать осторожность при назначении таким больным препаратов итраконазола.

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

- онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами;

- микозы кожи, полости рта, глаз;

- вульвовагинальный кандидоз;

- системные микозы, в т.ч. системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и др. редко встречающиеся системные и тропические микозы;