Состав
Активное вещество: натрия вальпроат
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит 150/300/600 мг натрия вальпроата
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния двуокись коллоидная безводная, метилированная, кальция бегенат, тальк, желатин ферментативно гидролизованный (безводный), метакриловой кислоты - этилакрилата сополимер (1:1), триацетин, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство.
Фармакологические свойства и фармакокинетические данные
Противосудорожную эффективность вальпроевой кислоты объясняют повышением передаваемой ГАМК ингибиции вследствие пресинаптического эффекта на метаболизм ГАМК и/или прямого постсинаптического эффекта на ионные каналы нейрональных мембран. После приема внутрь вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 - 4 часов. Средний терапевтический диапазон концентрации в плазме составляет 50 - 100 мкг/мл. 90 - 95 % вальпроевой кислоты связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. При использовании препарата для монотерапии средний период полувыведения составляет 12 - 16 часов. Вальпроевая кислота проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Противопоказания
• гиперчувствительности к натрия вальпроату или другим компонентам препарата (см. "Состав"),
• предшествующем или настоящем заболевании печени и/или тяжелых нарушениях функции печени или поджелудочной железы,
• заболевании печени в семейном анамнезе,
• наличии в анамнезе-случаев смерти близких родственников от поражения печени при лечении натрия вальпроатом,
• порфирии.
Препарат применяют только с особой осторожностью:
• у детей раннего возраста при необходимости одновременного лечения несколькими противосудорожными средствами,
• у больных с заболеваниями системы кроветворения в анамнезе,
• у детей с тяжелой инвалидизацией и у подростков с тяжелыми формами эпилепсии,
• у больных с редкими врожденными болезнями обмена веществ,
• при заболеваниях почек или коагулопатиях,
• в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Обычно средние суточные дозы при длительной терапии составляют:
дети 30 мг/кг массы тела/сутки
подростки 25 мг/кг массы тела/сутки
Таблетки Орфирил® 150; Орфирил® 300; Орфирил® 600 необходимо проглотить целиком, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан воды) за 1 час до еды. Суточную дозу Орфирила 150; Орфирила 300; Орфирила 600 можно разделить на 2 - 4 разовые дозы.
Побочное действие
Следующие симптомы могут быть признаками поражения печени: увеличение частоты эпилептических приступов, чувство физической слабости, потеря аппетита, тошнота и неоднократная рвота, боль в эпигастрии неясного происхождения, отек ног, нарушения сознания и двигательные расстройства. При появлении вышеназванных признаков Вам следует незамедлительно обратиться к врачу. Детей следует контролировать особенно тщательно относительно этих клинических признаков.
Очень часто возникающие побочные эффекты: боли, тошнота и рвота.
Часто возникающие побочные эффекты: изменения картины крови (пониженное количество тромбоцитов и лейкоцитов, гипераммониемия), прибавка в весе или похудание, повышенный или пониженный аппетит, сонливость, тремор, нарушения чувствительности (парестезии), временное выпадение волос, обесцвечивание волос, завивание волос, аменорея, изменения функциональных показателей печени.
Иногда возникающие побочные эффекты: кровотечение, преходящая кома (в некоторых случаях ассоциирована с повышением частоты эпилептических приступов).
Редко возникающие побочные эффекты: повышение уровня мужских гормонов в крови, нарушение уровня инсулина и инсулиноподобного вещества в крови, отек ног и/или рук, раздражаем ость, галлюцинации, спутанность сознания, головная боль, гиперактивность, подергивание мышц, нарушение координации, состояние пониженного бодрствования, повышенное слюноотделение, диарея, воспаление поджелудочной железы, нарушение функции печени, иммунологические нарушения кожи (включая аллергические реакции), воспаление сосудов, низкая температура тела, поликистоз яичников.
Очень редко возникающие побочные эффекты: нарушения костного мозга, нарушение коагуляции крови, изменения состава крови (недостаток различных типов кровяных клеток, анемия), психические расстройства и другие нарушения мозга, синдром Паркинсона (ригидность мышц, гипокинезия, дрожание мышц), нарушение функции мозга со сморщиванием мозга, ухудшение слуха и шум в ушах, тяжелые кожные нарушения, заболевания почек и ночное недержание мочи у детей.
В отдельных случаях сообщалось об аномальных результатах тестов функции щитовидной железы.
При возникновении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
При чрезмерной передозировке может возникнуть серьезная депрессия ЦНС и могут быть нарушены дыхательные функции. В случае передозировки рекомендуются стационарная терапия, включающая вызывание рвоты, промывание желудка, искусственное дыхание и другие поддерживающие меры. При необходимости можно применять гемодиализ и гемоперфузию, внутривенное введение налоксона в сочетании с приемом внутрь активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Случаи взаимодействия наблюдались со следующими лекарственными средствами или лекарственными группами:
• другие противоэпилептические средства,
• лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему, такие как барбитураты, бензодиазепины, нейролептики, антидепрессанты или нимодипин,
• лекарственные препараты, предотвращающие свертывание крови, такие как варфарин и ацетилсалициловая кислота,
• другие лекарственные средства как мефлоквин (противомалярийный препарат}, лекарственные средства из группы карбапенемов (противомикробные средства), циметидин (препарат против язвы желудка и кишечника), эритромицин (антибиотик), зидовудин (противовирусное средство) или кодеин (противокашлевое средство).
Не употребляйте алкоголь вместе с препаратом Орфирил®.
Меры предосторожности
В первые 6 месяцев терапии необходимо регулярно осуществлять контроль функции печени и определение уровня протромбина.
Если Вы планируете забеременеть или забеременели во время терапии препаратом Орфирил®, Вам следует незамедлительно проконсультироваться с Вашим врачом.
