Микотрокс капсулы: инструкция по применению

Качественный и количественный состав

1 капсула Микотрокса содержит:

активные ингредиенты: итраконазола 100 мг (в виде итраконазола пеллет 22%);

вспомогательные ингредиенты: гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС), эудрагит Е100, сахарные пеллеты;

оболочка капсулы: натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, вода очищенная, бриллиантовый голубой FCF (Е133), кармуазин (азорубин) 2С (Е122), желатин;

чернила для нанесения логотипа на капсулу: титана диоксид, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, изопропиловый спирт.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Двухцветные капсулы с логотипом белого цвета в виде листка, состоящего из шести листочков, тело голубое прозрачное, крышечка синяя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Противогрибковое средство для системного применения. Производные триазола.

КОД ATX: J02AC02

Действующим веществом Микотрокса является итраконазол — высокоселективный ингибитор стерол 14-α-деметилазы, изофермента цитохрома Р-450. При этом нарушается синтез эргостерина, основного компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза клеточной мембраны обуславливает противогрибковое действие итраконазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибков (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Trichosporon spp., Candida spp., включая Candida ablicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasilliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетические свойства

Максимальная плазменная концентрация итраконазола, составляющая порядка 1 мкг/мл, достигается в течение 1,5 — 3 часов после приема. Период полувыведения составляет порядка 20 часов при приёме натощак. При приеме препарата непосредственно после еды достигается максимальная биодоступность, максимальная плазменная концентрация удваивается, время ее достижения составляет 3-4 часа после приема. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным Т1/2 — 24-36 часов. Фармакокинетика нелинейная, клиренс уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель и составляет через 3-4 часа после приема внутрь дозы 100 мг 1 раз/сут — 0,4 мкг/мл, 200 мг 1 раз/сут — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут — 2 мкг/мл. Степень связывания итраконазола с плазменными протеинами составляет 99,8%, основного метаболита гидроксиитраконазола — 99,5%.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, подверженных грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково. В кератиновых тканях, особенно в коже, максимальная концентрация итраконазола до 3 раз превышает плазменную концентрацию. Концентрация итраконазола в коже сохраняется на уровне терапевтической на протяжении периода времени от 2 до 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, поскольку скорость его выведения в большей степени определяется регенерацией эпидермиса, нежели перераспределением в системный кровоток. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются в течение 2 дней после завершения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки и 3-х дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Итраконазол подвергается интенсивному метаболизму в печени, главным образом с участием изофермента CYP3A4, с образованием большого числа метаболитов, составляющих до 40% от экскретируемого количества. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковым действием, сопоставимым с действием итраконазола. Около 35% итраконазола в виде неактивных метаболитов в течение недели экскретируется с мочой и около 54% — с калом. С калом в неизменном виде выводится от 3 до 18% дозы лекарственного средства.

У пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени, нарушенным иммунитетом биодоступность итраконазола может снижаться.

Клинические свойства

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

вульвовагинальный кандидоз;

микозы кожи, полости рта, глаз (в т. ч. отрубевидный лишай, дерматомикозы, грибковый кератит, кандидозный стоматит);

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менигит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз. Итраконазол показан при терапии системных грибковых поражений, когда терапия противогрибковыми препаратами первой линии противопоказана или неэффективна, что может быть связано с нечувствительностью возбудителя или токсичностью препаратов.

Препарат следует принимать сразу после плотной еды. Капсулы следует проглатывать целиком.

При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае и дерматомикозах гладкой кожи — по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При грибковом кератите — по 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

В случаях поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в дозе 200 мг 2 раза в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 30 дней.

При кандидозе полости рта — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При онихомикозе препарат назначают в виде пулъс-терапии или в виде непрерывного лечения.

Один курс пулъс-терапии заключается в назначении Микотрокса по 200 мг (по 2 капсулы) 2 раза/сут (400 мг/сут) в течение 7 дней. При поражении ногтевых пластинок стоп (с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей) проводят 3 курса лечения. При поражении ногтевых пластинок кистей проводят 2 курса лечения. Интервал между курсами — 3 недели.

При непрерывном лечении ногтевых пластинок стоп (с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей) Микотрокс назначают по 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

Выведение Микотрокса из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Оптимальные клинические и микологические результаты лечения препаратом достигаются через 2-4 недели после окончания терапии в случае микозов кожи и по мере роста ногтей (через 6-9 месяцев после прекращения лечения) в случае онихомикоза.

Рекомендуемые дозы Микотрокса при системных микозах:

при системном аспергиллезе — по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев; в случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

при системном кандидозе — по 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

при криптококкозе в случае, если не отмечается признаков менингита, препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки на срок от 2 месяцев до 1 года.

при криптококковом менингите — по 200 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения от 2 месяцев до 1 года.

при гистоплазмозе препарат назначают в дозе от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

при споротрихозе — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

при паракокцидиоидомикозе — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

при хромомикозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

при бластомикозе — от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины заболевания в процессе терапии.

У пациентов со сниженным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) возможно снижение абсорбции итраконазола. Рекомендуется контроль сывороточных концентраций и корректировка режима дозирования (при необходимости доза итраконазола может быть увеличена до 200 мг два раза в день).

Дети

Поскольку данных о применении препарата у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные о применении препарата у пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется использовать лекарственное средство у данной категории пациентов, только если потенциальная польза превышает риски. При подборе дозы пациентам пожилого возраста должны быть приняты во внимание такие факторы, как снижение функции печени, почек, сопутствующие заболевания и лекарственная терапия.

Если Вы забыли принять Микотрокс, примите препарат как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время приема следующей дозы лекарственного средства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной!