Метокор адифарм: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: действующее вещество:

Метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

Метокор Адифарм 50 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, диаметром 7 мм.

Метопролол - кардиоселективный блокатор |З_гадренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного антагониста.

Блокируя в невысоких дозах бета_гадренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается, в т.ч. в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов, через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением- кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч, гипотензивный эффект продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. С_тах в крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Ti_/2 составляет в среднем от 3,5 до 7 ч. Биодоступность составляет 50%, в ходе лечения возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Объем распределения составляет 5,6 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 12%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях печеночной недостаточности доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия Профилактика приступов стенокардии

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия) Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда Гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе) Профилактика приступов мигрени.