Метокор адифарм : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: действующее вещество:

Метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

Метокор Адифарм 50 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, диаметром 7 мм.

Метопролол - кардиоселективный блокатор |З_гадренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного антагониста.

Блокируя в невысоких дозах бета_гадренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается, в т.ч. в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов, через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением- кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч, гипотензивный эффект продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. С_тах в крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Ti_/2 составляет в среднем от 3,5 до 7 ч. Биодоступность составляет 50%, в ходе лечения возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Объем распределения составляет 5,6 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 12%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях печеночной недостаточности доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия Профилактика приступов стенокардии

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия) Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда Гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе) Профилактика приступов мигрени.

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопроллол, следует прекратить кормление грудью.

Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, таблетки можно делить пополам.

У взрослых пациентов:

• При артериальной гипертензии назначают по 100 мг/сут в 1-2 приема. В случае, если терапевтического эффекта не было достигнуто, следует повысить дозу до 200 мг/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.

• При стенокардии - 50 - 100 мг 2 раза в сутки.

• При гиперкинетическом кардиальном синдроме и тахиаритмиях начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2 приема.

• Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 50 - 100 мг 2 раза в сутки.

• Профилактика мигрени - 100 - 200 мг/сут в 2-4 приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов: Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет: Безопасность и эффективность Метопролола у детей не установлена.

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (> 10%), часто (> 1 % и <10 %), иногда (> 0.1% и <1 %), редко (> 0.01%) и <0.1%>), очень редко (<0.01%о).Со стороны ЦНС. Очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; не часто - парестезии, судороги мышц; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто - брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодание конечностей; нечасто - временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко - нарушение синоатриальной проводимости, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы. Часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: Иногда - сыпь, дистрофические изменения кожи; редко выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: редко - мышечная слабость; в отдельных случаях - увеличение массы тела.

Лекарственное средство хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV- блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты.

Антиаритмические средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии.

При сочетании с наркозными средствами суммируется кардиодепрессивный эффект, с этанолом - взаимно усиливается угнетающее действие на ЦНС. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, эуфиллин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС.

Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

Несовместим с ингибиторами МАО.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным   отрицательным инотропным действием. С особой осторожностью после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможного риска следует назначать лекарственное средство пациентам с псориазом.

Этот лекарственный препарат нельзя принимать пациентам страдающим редко проявляющейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта средствами и управлению другими механизмами

Метокор Адифарм 50 мг табл:

По 10 или по 20 таблеток в блистере. По 3 блистера по 10 таблеток или по 1 блистеру по 20 таблеток вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. Метокор Адифарм 100 мг табл:

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

По рецепту.