Лендацин: инструкция по применению

Форма выпуска: Порошок

МНН: Цефтриаксон

ФТГ: Антибиотик; цефалоспорин

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

В корзину

Содержание

Состав
Фармакологическое действие
Показания к применению
Противопоказания
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особенности применения
Условия хранения
Условия отпуска из аптек

Состав

Лендацин®250 мг каждый флакон содержит 250 мг цефтриаксона в виде натриевой соли.

Лендацин® 0,5 г. каждый флакон содержит 500 мг цефтриаксона в виде натриевой соли.

Лендацин® 1 г каждый флакон содержит 1 г цефтриаксона в виде натриевой соли. Лендацин® 2 г каждый флакон содержит 2 г цефтриаксона в виде натриевой соли.

Фармакологическое действие

Определение чувствительности

В соответствии со стандартами NCCLS (Американский Национальный Комитет по Клиническим Лабораторным Стандартам) в 2002 г. были определены следующие пороги МПК (мкг/мл) цефтриаксона (Ч: чувствительны, П: промежуточная чувствительность, Р. резистентны):

	4	П	P
Enterobacteriaceae	< 8	16-32	>64
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. и другие He-Enterobacteriaceae	< 8	16-32	>64
Stapnylococcus spp.	< 8	16-32	>64
Haemophilus spp.	<2
Neisseria gonorrhoeae	<0,25
Streptococcus pneumoniae (вызывающие менингит)	<0,5	1	>2
Streptococcus pneumoniae (не вызывающие менингит)	< 1	2	> 4
Streptococcus viridans	< 1	2	> 4

Чувствительность

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и во времени,

поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если распространенность резистентных штаммов такова, что ставит под сомнение целесообразность использования препарата, по крайней мере, при терапии некоторых инфекций, необходимо обратиться за советом к эксперту.

Виды

Чувствительные Грамположительные аэробы

Staphylococcus spp. коагулаза-негативный, Staphylococcus aureus', Streptococcus spp., Streptococcus pyogenes', Streptococci группы В (включая Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae ,Vindans Streptococci

Грамотрицательные аэробы

Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli*. Haemophilus influenzae*, Haemophilus parajnfluenzae', Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae', Klebsiella oxytoca', Moraxella catarrhalis', Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae', Neisseria meningitidis', Proteus mirabiiis', Proteus vulgaris', Providencia spp., Salmonella spp.,

Serratia spp., Serratia marcescens, Shigella spp.

С промежуточной чувствительностью

Грамположительные аэробы

Staphylococcus epidermidis

Грамотрицательные аэробы

Enterobacter spp , Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae."

бактериальный менингит,

• пневмония;

• инфекции брюшной полости, а именно, перитонит и инфекции желчевыводящих путей Цефтриаксон должен использоваться в комбинации с другим антибиотиком, обладающим противоанаэробной активностью;

• инфекции кожи и мягких тканей,

• инфекции костей и суставов,

• поздние проявления болезни Лайма (II и III стадии);

• гонорея.

Грамположительные аэробы

Enterococccus spp. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, устойчивый к метициллину Staphylococcus spp , устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus

Грамположительные аэробы

Clostridium difficile

Aeromonas spp., Achromobacter spp , Acinetobacter spp., Alcaligenes spn., Flavobacterium spp., Legionella spp., Proteus vulgaris', Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa.

Bacteroides fragilis, Bacteroides spp.

Хламидии, микобактерии, ьикоплазма, Rickettsia spp.

* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям,

Устойчивые к метициллину и оксациллину стафилококки (MRSA) являются резистентными ко всем существующим в настоящее время р-лактамным антибиотикам, включая цефтриаксон.

Устойчивый к пенициллинам Streptococcus pneumoniae обладает перекрестной резистентностью к цефалоспоринам, включая цефтриаксон.

Штаммы Klebsiella spp. и Escherichia coli, вырабатывающие ESBL (р-лактамазу расширенного спектра), несмотря на явную чувствительность in vitro, могут демонстрировать клиническую устойчивость к лечению цефалоспоринами и должны рассматриваться как устойчивые.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., Citrobacter freundii, Morganella spp., Serratia spp. и Providencia spp. вырабатывают стимулированные хромосомно-кодированные цефалоспориназы. Индукция или устойчивое подавление этих хромосомных бета- лактамаз во время или до воздействия цефалоспоринов приводит к появлению устойчивости ко всем существующим в настоящее время цефалоспоринам Не следует применять цефтриаксон при инфекциях, вызванных этими патогенными микроорганизмами, особенно при наличии альтернативы.

Цефтриаксон может быть активным в отношении микроорганизмов, вырабатывающих некоторые типы бета-лактамаз, например ТЕМ-1. Однако он инактивируется бета- лактамазами, которые могут эффективно гидролизовать цефалоспорины, напр., такими как многие бета-лактамазы расширенного спектра и хромосомные цефалоспориназы, напр., ферменты типа АтрС.

Цефтриаксон неактивен в отношении большинства бактерий с пенициллин- связывающими белками, характеризующимися сниженной аффинностью к бета- лактамным антибиотикам. Резистентность может быть также обусловлена непроницаемостью бактериальной мембраны или работой лекарственных эффлюксных насосов. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько из перечисленных выше четырех механизмов резистентности.

Фармакокинетика

Абсорбция после внутримышечного введения

Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение

Цефтриаксон после внутривенного введения быстро распространяется е тканевые жидкости, где (при применении в рекомендованных дозах) достигаются бактерицидные концентрации, сохраняющиеся не менее 24 часов.

Проникновение в спинномозговую жидкость

У детей степень диффузии через воспаленные оболочки мозга в среднем составляет 17% от плазменной концентрации. Это почти в 4 раза выше диффузии через невоспаленные оболочки. В ликворе через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозах 50 - 100 мг/кг концентрация цефтриаксона составляет > 1,4 мкг/мл

У взрослых пациентов с менингитом со 2-го по 24-й час после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация в ликворе в несколько раз превышает минимальные концентрации, необходимые для подавления большинства наиболее часто встречающихся возбудителей менингита. Через 24 часа концентрация в ликворе снижается до 1 мкг на мл.

Цефтриаксон быстро проникает в грудное молоко и исчезает оттуда с периодом полувыведения 12-17 часов. Концентрация в грудном молоке составляет приблизительно 3-4% от концентрации в сыворотке матери (0,5-0,7 мкг/мл после введения дозы 1 г).

Проникновение цефтриаксона в молоко матери имеет небольшую клиническую значимость, в основном из-за плохой абсорбции вещества при приеме внутрь.

Цефтриаксон быстро проникает в пуповинную кровь и амниотическую жидкость. Достигаемые концентрации (примерно 20 мкг/мл и 15 мкг/мл соответственно после внутривенного введения 2 г), вероятно, являются достаточными для лечения инфекций матери и плода.

Связывание с белком

В плазме цефтриаксон обратимо связывается с белками, в особенности с альбумином; процент связанного цефтриаксона обратно пропорционален концентрации препарата, т.е. при концентрации ниже 100 мкг/мл в связанном состоянии находится 95%, а при концентрации 300 мкг/мл - 85%.

Метаболизм

Цефтриаксон метаболизируется кишечной микрофлорой до неактивных метаболитов. Элиминация

Цефтриаксон выводится в неизмененном виде через почки (60%) и печень (40%).

Через 1-3 часа после внутривенного введения 1 г препарата цефтриаксон обнаруживается в желчи в концентрации 600 - 900 мкг/мл. Концентрация в ткани желчного пузыря составляет 80 мкг/мл.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

На первой неделе жизни 80% дозы выводится с мочой, через один месяц этот показатель падает до уровня, выявляемого у взрослых У детей младше 8 дней средний период полувыведения обычно в два-три раза дольше, чем у взрослых молодого возраста

У пациентов старше 75 лет средний период полувыведения обычно в 2 - 3 раза дольше, чем у взрослых молодых пациентов

При терминальной почечной недостаточности наблюдается выраженное удлинение периода полувыведения до 14 часов В случае сочетанной почечной и печеночной недостаточности необходимы регулярный контроль концентрации цефтриаксона в сыворотке и соответствующая корректировка дозы препарата

В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из мест связывания с альбумином сыворотки, что повышает риск билирубиновой энцефалопатии у новорожденных с желтухой, в особенности у недоношенных Поэтому цефтриаксон противопоказан у этой возрастной группы (см раздел 4 3)

При нарушении функции почек возрастает секреция цефтриаксона с желчью, а нарушение функции печени приводит к увеличению выведения цефтриаксона через почки В том и другом случае период полувыведения цефтриаксона удлиняется незначительно У пациентов с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью период полувыведения может удлиняться в большей степени

Показания к применению

Лендацин - это полусинтетический цефалоспорин третьего поколения, предназначенный для парентерального применения. Он обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий, которое обусловлено подавлением синтеза бактериальной клеточной стенки.

Показан для лечения следующих тяжелых инфекций, вызванных микроорганизмами с установленной или предполагаемой чувствительностью к цефтриаксону и требующих парентеральной терапии.

Используется для профилактики послеоперационных инфекций в сердечнососудистой, колоректальной хирургии и при урологических процедурах, как самостоятельно, так и в комбинации с другими антибиотиками. При колоректальных операциях его необходимо комбинировать с антибиотиками, обладающими противоанаэробной активностью.