Кларистин: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: активные ингредиенты: лоратадин 10 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарата, П.В.П. К 30 повидон, кукурузный крахмал.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые белые таблетки с разделительной риской с обеих сторон. Риска предназначена для облегчения приема таблетки пациентом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. КОД ATX: R06AX13.

Лоратадин, активный ингредиент Кларистина, является трициклическим антигистаминным средством. Селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием. При применении в рекомендуемых дозах не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. Действие препарата начинает развиваться через 30 минут после приема, достигает максимума спустя 8-12 часов и продолжается на протяжении 24 часов.

Фармакокинетические свойства

После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается интенсивному метаболическому превращению при первом прохождении через печень преимущественно с участием цитохромов CYP3A4 и CYP2D6. Основным метаболитом является фармакологически активный дезлоратадин, который оказывает основную часть терапевтического эффекта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Тмакс) лоратадина и дезлоратадина составляет порядка 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа после приема, соответственно. Степень связывания с плазменными протеинами составляет 97-99% для лоратадина и 73-76% для дезлоратадина. Около 40% принятой дозы выводится с мочой (приблизительно 27% в первые 24 часа) и 42% с желчью в форме конъюгированных метаболитов. В неизменном виде выводится менее 1% активного вещества. Средний период полувыведения у здоровых добровольцев составил 8,4 часа (от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (от 8,8 до 92 часов для активного метаболита.

Одновременный прием пищи несколько удлиняет время абсорбции, но не влияет на уровень плазменных концентраций.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек возможно увеличение AUC и Смакс лоратадина и дезлоратадина, время полувыведения существенно не меняется. Гемодиализ не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Смакс лоратадина удваивается, в то время как фармакокинетический профиль дезлоратадина существенно не изменяется. Время полувыведения составляет 24 и 37 часов, соответственно, и имеет тенденцию к увеличению с повышением тяжести заболевания печени.

Лоратадин показан для устранения симптомов сезонных аллергических ринитов и для лечения хронической идиопатической крапивницы у пациентов от 2-х лет и старше.

Способ применения

Взрослые и дети с 12 лет и старше: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям с 2-х до 12 лет с массой тела более 30 кг -10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;

Детям с 2-х до 12 лет с массой тела менее 30 кг возможно использование только сиропа Кларистина.

Таблетки необходимо глотать, не разжевывая с небольшим количеством воды, натощак.

Если Кларистин применять совместно с пищей, то может замедлиться его всасывание, что не ухудшает его эффективность.

Специальные указания

Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени должна быть назначена меньшая начальная доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуется начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с весом тела более 30кг.