Гликлазид MR 30 мг: инструкция по применению

Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается мраморность.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – гликлазида –30 мг; вспомогательные вещества – гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Средства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, исключая инсулины.
Код АТХ: A10BB09.

Фармакодинамика
Гликлазид является пероральным гипогликемизирующим средством из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего ароматического гетероциклического кольца. Гликлазид снижает уровень глюкозы, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и С-пептида постпрандиально сохраняется в течение 2 лет при его регулярном применении.
Помимо гипогликемизирующего действия обладает гемоваскулярными эффектами.
Влияние на высвобождение инсулина. При сахарном диабете 2 типа восстанавливает пик ранней секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу его секреции. Значительно повышает постпрандиальную стимулированную секрецию инсулина и секрецию инсулина в ответ на введение глюкозы или приёмом пищи.
Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, оказывая воздействие на 2 механизма, вовлеченные в развитие данных осложнений сахарного диабета: 1) частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов за счет снижения образования факторов их активации (β-тромбо-глобулина и тромбоксана В2); 2) восстанавливает фибринолитическую активность эндотелия за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена.
Фармакокинетика
Полностью абсорбируется, содержание в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приёма и достигает плато, которое сохраняется с 6-го до 12-ый час. Прием пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость. Связь с белками плазмы – около 95 %, объем распределения – около 30 литров. Css в крови достигается через 4 сут. T½ – 12–20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется до 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови – 2–3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками – 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником – 12 % в виде метаболитов. Не отмечено клинически значимого изменения параметров фармакокинетики у лиц пожилого возраста.

Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип 2) у взрослых, когда диета, физические упражнения и снижение веса сами по себе не достаточны для достижения гликемического контроля.

Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от 1 до 4 таблеток в сутки (30–120 мг в сутки). Суточную дозу принимать однократно во время завтрака. Таблетку(и) рекомендуется глотать целыми (не раздавливать, не разжевывать).
Если больной забыл принять лекарственное средство, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и при приеме иных сахароснижающих средств, необходим индивидуальный подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbАlc).
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии ее можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Переход с таблетки гликлазида 80 мг (с немедленным высвобождением) на таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
Одна таблетка гликлазида 80 мг с немедленным высвобождением сравнима с одной таблеткой гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением. Переход может быть выполнен под контролем тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Переход с других пероральных противодиабетических препаратов на Гликлазид МR: Гликлазид МR можно использовать для замены других пероральных противодиабетических средств. При переходе следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения ранее применявшегося антидиабетического средства. Обычно переходного периода времени не требуется. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов, которое может привести к развитию гипогликемии.
Схему, описанную для подбора дозы в начале лечения, следует также использовать при переходе на лечение Гликлазидом MR с модифицированным высвобождением 30 мг, то есть в начальной дозе 30 мг/сут, а затем ступенчато увеличивать дозу, в зависимости от метаболического ответа.
Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: Гликлазид МR может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида МR, может назначаться терапия инсулином под медицинским надзором.
Пациентам пожилого возраста Гликлазид МR следует назначать в тех же режимах дозирования, которые рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет.
У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, под тщательным наблюдением врача.
Пациенты с риском развития гипогликемии:
- недостаточное или нерациональное питание;
- тяжелые или плохо компенсированные эндокринные нарушения (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность);
- отмена кортикостероидов после длительного лечения и /или высоких доз;
- тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения проходимости сонной артерии, диффузные сосудистые заболевания).
Рекомендуется начинать лечение с минимальный суточной дозы 30 мг.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Гликлазида MR с модифицированным высвобождением 30 мг у детей и подростков не установлены. Доступные данные отсутствуют.