Гепарин гель Фармтехнология: инструкция по применению

Однородный бесцветный или с желтоватым оттенком, прозрачный или почти прозрачный гель с ароматным запахом. Допускается наличие пузырьков воздуха.

1 г геля содержит в качестве действующего вещества 100 ME, 300 ME, 600 ME, 1000 ME гепарина натрия.
Вспомогательные вещества: карбомер, пропиленгликоль, этиловый спирт 96%, диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, диэтаноламин, лавандовое масло, вода очищенная.

Средства, применяемые при варикозном расширении вен. Гепарины или гепариноиды для наружного применения.

Фармакодинамика
Гепарин гель обладает выраженным противоэксудативным, противоотечным, антигрануломатозным, противовоспалительным и антикоагулянтым действием.
Благодаря своему сильному анионному заряду, гепарин образует комплекс с катионными белковыми телами. Это особенно справедливо в отношении антитромбина III (AT III) и α2-глобулина, и приводит к выраженному усилению скорости их ингибиторных реакций. Таким образом, гепарин обладает функцией катализатора, ингибируя сериновые протеазы в зависимости от аффинности AT III к отдельным ферментам в каскаде коагуляции. Таким образом, происходит инактивация не только тромбина (IIa), но также активированных факторов ХIIа, XIa, IХа, Ха и калликреина. Данная инактивация является дозозависимой.
Кроме того, гепарин также способствует липолизу с помощью активации осветляющего фактора и катализа высвобождения липопротеин-липазы из эндотелиальных клеток, что приводит к растворению высокомолекулярных хиломикронов в плазме. Гепарин участвует в анафилактических реакциях. В тучных клетках между гистамином, гепарином и кофактором существуют солеподобные связи, которые расщепляются при высвобождении гепарина и гистамина в процессе дегрануляции тучных клеток под влиянием гистаминолибератора.
Кроме того, гепарин как макроанион ингибирует или активирует ряд ферментных систем, например, гиалуронидазы, гистаминазы и рибонуклеазы.
Фармакокинетика
Фармакокинетические исследования на крысах показали, что гепарин обнаруживается в плазме до 24 часов после введения; максимальная концентрация достигается через восемь часов. Гепарин выводится в основном через почки. Применение препарата Гепарин гель на кожу не вызывает изменений параметров коагуляции.
Гепарин при парентеральном введении быстро накапливается в эндотелии сосудов и в ретикулоэндотелиальной системе или выводится из крови с периодом полувыведения 90-120 мин. Изначально быстрое выведение гепарина, вероятно, основывается на быстром связывании его клетками эндотелия и поглощением ретикулоэндотелиальной системой. Также он выводится согласно профилю концентрации в плазме. Гепарин выводится частично в неизменном виде или путем фильтрации и канальцевой секреции в виде низкомолекулярного продукта расщепления. Выводимый с мочой урогепарин не является единым веществом, он состоит из смеси действующего неизмененного гепарина и низкомолекулярных продуктов расщепления, потенциально еще обладающих сниженной коагуляционной физиологической активностью. Гепарин не проходит через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. При оральном применении гепарин всасывается плохо. Описано, что проникновение гепарина в здоровую кожу зависит от дозы при дозировках равных или превышающих З00 МЕ/г. После местного применения в дозах 150000 МЕ/100 г системные терапевтически эффективные концентрации не будут достигнуты. После применения очень больших доз (более 180000 МЕ/100 г), могут достигаться системные концентрации, ведущие к повышенному риску кровотечений.

• Для симптоматического лечения и уменьшения отеков и кровоподтеков после тупой травмы (например, после ушиба);
• Для симптоматического лечения заболеваний поверхностных вен (варикозное расширение, флебит, перифлебит, тромбофлебит), варикозных язв, варикофлебита, состояния после удаления большой подкожной вены бедра в составе комплексной терапии.

Применять лекарственное средство 1-3 раза в сутки. На пораженный участок кожи наносить 3-10 см геля и осторожно втирать. Продолжительность лечения определяют индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Из-за ограниченного опыта применения препарата у детей и по причине того, что имеется недостаточное количество данных исследований, использовать этот препарат при лечении детей не следует.

Аллергические реакции на гепарин после нанесения препарата на кожу очень редки. Однако в отдельных случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, такие как покраснение кожи и зуд, которые быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Частота возникновения гепарин-индуцированной опосредованной антителами тромбоцитопении типа II (количество тромбоцитов <100,000/мкл или резкое снижение количество тромбоцитов до < 50% от начального значения с артериальными и венозными тромбозами и эмболией) не была изучена для местного применения гепарина. Однако так как было описано проникновение в здоровую кожу, этот риск не может быть исключен. В связи с этим рекомендуется проявлять повышенную осторожность (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ). При парентеральном введении гепарина у пациентов без ранее существовавшей гиперчувствительности к гепарину уменьшение количества тромбоцитов, как правило, может происходить через 6-14 дней после начала лечения. У пациентов с повышенной чувствительностью к гепарину тромбоцитопения может развиться в течение нескольких часов.
В случае возникновения любого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.