Этацизин: инструкция по применению

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.

Действующее вещество: этацизин (Ethacizine).

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг этацизина.

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат. Оболочка таблетки: сахар, повидон, кальция карбонат, магния гидроксикарбонат, кремния двуокись коллоидная безводная, воск “Carnauba Wax”, красители: хинолиновый желтый (Е 104), солнечный желтый (Е 110), титана двуокись (Е 171).

Антиаритмическое средство класса IC. Код ATX: С01ВС09.

Фармакодинамика

Этацизин - антиаритмический препарат (ААП) класса 1С. Обладает интенсивным и длительным антиаритмическим действием. Преимущественно угнетает быстрый входящий натриевый ток, воздействует на натриевые каналы как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны. В меньшей степени, угнетает медленный входящий кальциевый ток. Этацизин имеет отрицательный инотропный эффект, обусловленный блокадой медленного кальциевого тока.

Этацизин угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V_мах), не изменяет потенциал покоя. Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ под действием этацизина можно наблюдать расширение зубца Р и комплекса QRS, а также удлинение интервалов P-Q и P-R.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений и не влияет на артериальное давление. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда. Этацизин имеет холинолитическое и умеренное антиишемическое действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и появляется в крови через 30-60 минут. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность препарата - 40 %. 90 % этацизина связывается с белками плазмы. Этацизин имеет большой объем распределения (примерно 400 л). Действие лекарственного средства длится 6-8 часов. Этацизин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов. После длительного применения кумуляции лекарственного средства не наблюдалось.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Этацизин назначают внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличина до 50 мг 4 раза в день.

При недостаточном антиаритмическом эффекте возможно комбинированное применение этацизина и бета-адреноблокаторов.

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.

Детям и подросткам (до 18 лет) применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения лекарственного средства.

Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжёлых нарушениях функций печени применение противопоказано).

Пациентам с нарушениями функций почек следует соблюдать осторожность (при тяжёлых нарушениях функций почек применение противопоказано).

Этацизин, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи, не известно - недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости.

Нарушения со стороны сердца: редко - AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда.

В отдельных случаях (очень редко) - проаритмический эффект с риском внезапной смерти; остановка синусового узла.

Не известно - изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушение равновесия. Редко - головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации (в начале лечения).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, боль в эпигастрии.