Эпоцим: инструкция по применению

Прозрачный бесцветный раствор.

Дозировка 2000 МЕ/мл – каждый флакон содержит активное вещество: рекомбинантный человеческий эритропоэтин типа альфа – 2000 ME; вспомогательные вещества: человеческий сывороточный альбумин, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, полисорбат 20, вода для инъекций.

Дозировка 4000 МЕ/мл – каждый флакон содержит активное вещество: рекомбинантный человеческий эритропоэтин типа альфа – 4000 ME; вспомогательные вещества: человеческий сывороточный альбумин, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, полисорбат 20, вода для инъекций.

Дозировка 10000 МЕ/мл – каждый флакон содержит активное вещество: рекомбинантный человеческий эритропоэтин типа альфа – 10000 ME; вспомогательные вещества: человеческий сывороточный альбумин, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, полисорбат 20, вода для инъекций.

Антианемические препараты. Другие антианемические препараты. 

Код АТС: В03ХА01.

Фармакодинамика. Эритропоэтин – гликопротеин, секретируемый почками, стимулирует деление и дифференцировку эритроцитов в костном мозге.

Рекомбинантный человеческий эритропоэтин (рчЭПО) содержит 165 аминокислот. Молекулярный вес данного соединения, полученного методом генной инженерии, равен 34000 Да. РчЭПО вырабатывается клетками млекопитающих, в которые трансфецирован ген человеческого эритропоэтина. Препарат содержит последовательность аминокислот идентичную последовательности Эритропоэтина человека.

После синтеза в почке и выделения в кровоток Эритропоэтин оказывает гормональное действие на костный мозг, стимулируя развитие эритроидных клеток-предшественников, а также их дифференциацию. На стадии созревания происходит одновременное увеличение уровня гемоглобина и процесса созревания эритробластов, а также увеличение количества ретикулоцитов, являющихся прямыми предшественниками эритроцитов. На клеточном уровне препарат действует в качестве полипептидного гормона, действующего на рецепторы эритроидных клеток-предшественников. Кроме того, препарат может также действовать в качестве вторичного мессенджера и осуществлять интернализацию. Эритропоэтин может значительно увеличивать концентрацию внутриклеточного кальция.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

Уровень насыщения клеток кислородом в норме регулирует эндогенную концентрацию эритропоэтина в сыворотке крови. Гипоксия и анемия в целом увеличивают синтез эритропоэтина, который в свою очередь стимулирует эритропоэз. У здоровых людей концентрация эритропоэтина в плазме крови колеблется в диапазоне 0,01-0,03 Ед/мл, и может увеличиваться в 1000 раз при гипоксии или анемии. Напротив, у больных с хронической почечной недостаточностью синтез эритропоэтина снижен. У таких пациентов дефицит эритропоэтина является первичной причиной развития анемии. Хроническая почечная недостаточность – это клиническая картина, при которой отмечают прогрессирующее и обычно необратимое снижение функции почек. У пациентов с почечной дисфункцией могут развиться осложнения, включая анемию, однако в данном случае не обязательно применять диализ. Пациенты с конечной стадией заболевания почек – это пациенты с хронической почечной недостаточностью, которым для выживания необходим регулярный диализ или трансплантация почки. Доказано, что эритропоэтин стимулирует эритропоэз у больных с анемией и хронической почечной недостаточностью, включая как пациентов на диализе, так и тех, кому не требуется регулярный диализ. Первым признаком ответа на введение эритропоэтина 3 раза в неделю является увеличение количества ретикулоцитов в течение 10 дней с последующим увеличением количества эритроцитов, гемоглобина и гематокрита, обычно в течение 2-6 недель.

Пациенты с ВИЧ-инфекцией.

Ответ на введение эритропоэтина у пациентов с ВИЧ-инфекцией, находящихся на лечении зидовудином, зависит от эндогенной концентрации эритропоэтина в сыворотке крови. До начала лечения необходимо оценить эндогенную концентрацию эритропоэтина в сыворотке крови, так как существуют данные о том, что пациенты с эндогенной концентрацией эритропоэтина, превышающей 500 МЕ/мл, не отвечают на лечение.

Онкологические пациенты.

Анемия у онкологических пациентов может быть связана с основным заболеванием или развиваться под воздействием введения химиотерапевтических препаратов. До начала лечения необходимо оценить эндогенную концентрацию эритропоэтина в сыворотке крови, так как существуют данные о том, что пациенты с эндогенной концентрацией эритропоэтина, превышающей 200 МЕ/мл, не отвечают на лечение.

Фармакокинетика

Внутривенное введение.

В исследованиях на пациентах после многократного внутривенного введения эритропоэтина было установлено, что период полувыведения у добровольцев составляет около 4 часов, а у пациентов с хронической почечной недостаточностью незначительно длиннее – около 5 часов. У детей период полувыведения эритропоэтина составляет 6 часов.

Подкожное введение.

При подкожном введении концентрация в сыворотке крови значительно ниже, чем при внутривенном введении. Концентрация в крови нарастает медленно и достигает максимума в течение 12-18 часов после введения. Достигаемая максимальная концентрация значительно ниже, чем при внутривенном введении. Биодоступность эритропоэтина при подкожном введении составляет 25-40 %.

Лечение анемии, вызванной хронической почечной недостаточностью.

Эпоцим применяют для лечения анемии, вызванной хронической почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на диализе и на предиализе. Лекарственное средство предназначено для увеличения или поддержания уровня эритроцитов в крови, которое оценивают по уровню гематокрита или гемоглобина. Лекарственное средство также применяют для снижения количества гемотрансфузий крови у таких пациентов.

Перед началом лечения необходимо оценить запасы железа пациента, включая насыщение трансферрина и уровень ферритина, которые должны быть не менее 20 % и 100 нг/мл, соответственно. В течение курса лечения необходимо тщательно контролировать и наблюдать за артериальным давлением. Для назначения курса лечения пациентам с гематокритом менее 30 % необходимо провести консилиум.

Лечение анемии у ВИЧ-инфицированных пациентов, находящихся на курсе лечения зидовудином.

Для лечения этой группы пациентов Эпоцим применяют для повышения или поддержания количества эритроцитов в крови, после оценки гематокрита или концентрации гемоглобина. Лекарственное средство также применяют для снижения количества гемотрансфузий у таких пациентов.

Лечение онкологических пациентов, получающих химиотерапию.

Эпоцим применяют для лечения анемии у пациентов с немиелоидными опухолями. В данном случае анемия связана с воздействием химиотерапии, которую проводят в течение 2 месяцев и более. Целью данного лечения является увеличение или сохранение количества эритроцитов в крови, которое оценивается по гематокриту или концентрации гемоглобина, таким образом, уменьшая количество гемотрансфузий у этих пациентов.