Эирфлюзал форспиро, порошок, 50 мкг+250 мкг / 1 доза 60 доз ×1
для ингаляций дозированный, Сандоз, Австрия • По рецепту
Нет в продаже
Эирфлюзал форспиро: инструкция по применению
Форма выпуска: порошок для ингаляций
ФТГ: Бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный)
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Дозы и способ применения
- Меры предосторожности
- Беременность и кормление грудью
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
Описание
Цветное устройство с полоской алюминиевых ламинированных блистеров.
Состав
В одной дозе ЭирФлюЗала Форспиро 50 мкг/250 мкг содержится:
50 мкг салметерола (в форме салметерола ксинафоата) и 250 мкг флутиказона пропионата.
В одной дозе ЭирФлюЗала Форспиро 50 мкг/500 мкг содержится:
50 мкг салметерола (в форме салметерола ксинафоата) и 500 мкг флутиказона пропионата.
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.
50 мкг салметерола (в форме салметерола ксинафоата) и 250 мкг флутиказона пропионата.
В одной дозе ЭирФлюЗала Форспиро 50 мкг/500 мкг содержится:
50 мкг салметерола (в форме салметерола ксинафоата) и 500 мкг флутиказона пропионата.
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Адренергические и прочие средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Код ATX: R03AK06.
Код ATX: R03AK06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ЭирФлюЗал Форспиро содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Они описаны ниже.
Салметерол
Салметерол является селективным β2-агонистом длительного действия (до 12 ч), имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Салметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (как минимум 12 ч) по сравнению с рекомендованными дозами β2-агонистов короткого действия.
Флутиказона пропионат
Глюкокортикоид флутикозона пропионат, используемый для ингаляций, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению симптомов и снижению частоты обострений астмы без развития побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикоидов.
Фармакокинетика
При совместном ингаляционном введении салметерола и флутиказона пропионата фармакокинетика каждого компонента аналогична той, что наблюдается при введении этих компонентов по отдельности. Поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента можно рассматривать по отдельности.
Салметерол
Салметерол действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о фармакокинетике салметерола весьма ограничены вследствие технических проблем количественного определения препарата в плазме: при ингаляции в терапевтических дозах его концентрация в плазме довольно низкая (около 200 пг/мл и ниже).
Флутиказона пропионат
Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата после однократного применения у здоровых людей варьирует в пределах 5-11% от номинальной дозы в зависимости от используемого ингалятора. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Системное всасывание происходит преимущественно через легкие, причем вначале оно более быстрое, а затем замедляется. Оставшаяся часть дозы может быть проглочена. Ее системное действие минимально вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и пресистемного метаболизма; при пероральном введении биодоступность составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1 150 мл/мин) и большим объемом распределения в равновесном состоянии (приблизительно 300 л); конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч.
Связывание с белками плазмы - 91%.
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом посредством биотрансформации до неактивного метаболита карбоновой кислоты с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В кале обнаружены также и другие неидентифицированные метаболиты.
Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен. Менее 5% дозы выводится с мочой, в основном в форме метаболитов. Основная часть дозы выводится через желудочно- кишечный тракт в виде метаболитов или в неизмененной форме.
ЭирФлюЗал Форспиро содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Они описаны ниже.
Салметерол
Салметерол является селективным β2-агонистом длительного действия (до 12 ч), имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Салметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (как минимум 12 ч) по сравнению с рекомендованными дозами β2-агонистов короткого действия.
Флутиказона пропионат
Глюкокортикоид флутикозона пропионат, используемый для ингаляций, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению симптомов и снижению частоты обострений астмы без развития побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикоидов.
Фармакокинетика
При совместном ингаляционном введении салметерола и флутиказона пропионата фармакокинетика каждого компонента аналогична той, что наблюдается при введении этих компонентов по отдельности. Поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента можно рассматривать по отдельности.
Салметерол
Салметерол действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о фармакокинетике салметерола весьма ограничены вследствие технических проблем количественного определения препарата в плазме: при ингаляции в терапевтических дозах его концентрация в плазме довольно низкая (около 200 пг/мл и ниже).
Флутиказона пропионат
Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата после однократного применения у здоровых людей варьирует в пределах 5-11% от номинальной дозы в зависимости от используемого ингалятора. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Системное всасывание происходит преимущественно через легкие, причем вначале оно более быстрое, а затем замедляется. Оставшаяся часть дозы может быть проглочена. Ее системное действие минимально вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и пресистемного метаболизма; при пероральном введении биодоступность составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1 150 мл/мин) и большим объемом распределения в равновесном состоянии (приблизительно 300 л); конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч.
Связывание с белками плазмы - 91%.
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом посредством биотрансформации до неактивного метаболита карбоновой кислоты с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В кале обнаружены также и другие неидентифицированные метаболиты.
Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен. Менее 5% дозы выводится с мочой, в основном в форме метаболитов. Основная часть дозы выводится через желудочно- кишечный тракт в виде метаболитов или в неизмененной форме.
Показания к применению
ЭирФлюЗал Форспиро предназначен для:
• постоянного лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-агонистом длительного действия и ингаляционным глюкокортикоидом:
- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной терапии ингаляционными глюкокортикоидами, при использовании β2-агониста короткого действия «по требованию»
или
- у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикоидом и β2-агонистом длительного действия;
• поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением ОФВ1 < 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются несмотря на постоянную терапию бронходилататорами.
• постоянного лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-агонистом длительного действия и ингаляционным глюкокортикоидом:
- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной терапии ингаляционными глюкокортикоидами, при использовании β2-агониста короткого действия «по требованию»
или
- у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикоидом и β2-агонистом длительного действия;
• поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением ОФВ1 < 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются несмотря на постоянную терапию бронходилататорами.