Десмопрессин-тева: инструкция по применению

Таблетки 0,1 мг: Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с теснением «D» и «0,1» и с линией разлома посредине.
Таблетки 0,2 мг: Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки с теснением «D» и «0,2» и с линией разлома посредине.

Таблетки 0,1 мг:
Действующее вещество: десмопрессина ацетат 0,1 мг (эквивалентно 0,089 мг десмопрессина).
Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, пептизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки 0,2 мг:
Действующие вещества: десмопрессина ацетат 0,2 мг (эквивалентно 0,178 мг десмопрессина).
Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, пептизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и их аналоги. Вазопрессин и аналоги.
Код ATX: Н01ВА02.

Фармакодинамика
Таблетки Десмопрессин-ТЕВА содержат синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза – аргинина-вазопрессина (антидиуретический гормон). По сравнению с вазопрессином, десмопрессин обладает менее выраженным действием на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина – дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.
Благодаря описанным выше структурным изменениям в молекуле десмопрессина по сравнению с природным гормоном, препарат активирует только V2-рецепторы вазопрессина, расположенные в эпителии извитых канальцев и широкой части восходящих петель Генле, что вызывает расширение пор эпителиальных клеток нефрона и приводит к усилению реабсорбции воды в кровяное русло.
После приема внутрь антидиуретический эффект наступает уже через 15 минут. Прием 0,1-0,2 мг десмопрессина обеспечивает, у большинства пациентов, антидиуретический эффект продолжительностью 6-14 часов.
Острая токсичность препарата очень низкая.
Тератогенного или мутагенного действия десмопрессина выявлено не было.
Фармакокинетика
Десмопрессин начинает определяться в крови через 15-30 минут после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Биологическая доступность десмопрессина ацетата в таблетках составляет примерно 0,1-0,16%.
Одновременный прием пищи замедлял скорость и степень всасывания десмопрессина примерно на 40%.
Объем распределения десмопрессина относительно невелик, а именно 0,2 л/кг веса тела, что дает основания полагать, что пептид не распространяется за межклеточные отделы. Было продемонстрировано, что десмопрессин не пересекает гематоэнцефалический барьер.
Период полураспада десмопрессина в плазме крови составляет 1,5-3,5 часа.
Десмопрессин выводится с мочой частично в неизменном виде, частично, подвергнутый ферментативному расщеплению.

- Несахарный диабет центрального генеза.
- Первичный ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).
- Ночная никтурия, возникшая вследствие ночной полиурии у взрослых. Важная информация о безопасном применении указана в пунктах «Противопоказания» и «Особые указания».

Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально. Линия разлома по середине служит не для деления таблетки на две равные доли, а для разламывания с целью облегчения глотания.
Таблетки десмопрессина ацетата не следует принимать во время еды.
Несахарный диабет
Начальная доза для взрослых и детей – по 0,1 мг три раза в сутки. Затем доза подбирается в зависимости от реакции организма пациента. По результатам клинического опыта, ежедневная доза варьируется от 0,2 мг до 1,2 мг. Для большинства пациентов, оптимальным является прием 0,1-0,2 мг три раза в сутки. В случае задержки жидкости/гипонатриемии необходимо прекратить лечение и скорректировать дозу.
Ночной энурез
Дети старше 5 лет
Начальная доза – 0,2 мг перед сном. В случае недостаточного эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг.
При длительном курсе лечения каждые три месяца необходимо делать минимум 1-недельный перерыв в приеме препарата. Это делается с целью выявления спонтанного выздоровления.
Прием жидкости нужно свести к минимуму и контролировать. В случае симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела, и в тяжелых случаях – судороги и кома), лечение необходимо прекратить до полного выздоровления пациента. При возобновлении лечения нужно более тщательно следить за ограничением приема жидкости (см. пункт «Особые указания»).
Никтурия
Начальная доза – 0,1 мг перед сном. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,2 мг, и окончательно до 0,4 мг. Прием жидкости необходимо свести к минимуму и контролировать (см. пункт «Особые указания»).
Перед определением диагноза ночной полиурии необходимо измерить частоту и объем производства мочи в течение 48 часов. Если ночное производство мочи превышает емкость мочевого пузыря или 1/3 производства мочи за 24 часа, это свидетельствует о ночной полиурии.
При появлении симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела, и в тяжелых случаях – судороги и кома), лечение необходимо прекратить до полного выздоровления пациента. При возобновлении терапии необходимо вести следить за задержкой жидкости, а также контролировать содержание натрия в сыворотке (см. пункт «Особые указания»).
При отсутствии желаемого клинического результата после 4 недель титрации дозировки, лечение необходимо остановить.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам пожилого возраста (от 65 лет и старше). Если десмопрессин был назначен врачом, необходимо тщательно наблюдать пациента ввиду повышенного риска возникновения гипонатриемии. Нужно контролировать уровень натрия в крови перед началом лечения, через 3 дня после начала лечения, в случае повышения дозировки, а также регулярно, при продлении срока лечения.

Прием лекарства без одновременного ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости/гипонатриемии с возможными признаками проявления или симптомами. Этими симптомами могут быть головная боль, тошнота/рвота, сниженный уровень натрия в крови, увеличение массы тела, и в тяжелых случаях – судороги и кома (см. пункт «Особые указания»).
Частота нижеследующих побочных действий классифицируется на основе следующей шкалы: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1.000, < 1/100); редко (> 1/10.000, < 1/1.000); очень редко (< 1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании действующих Данных).
Ночной энурез и несахарный диабет
Наиболее частыми побочными действиями являются головная боль и гастроинтестинальные расстройства.

Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко	Аллергические реакции
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Неизвестно	Задержка жидкости, гипонатриемия. Применение препарата без одновременного ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии с сопутствующими симптомами (головная боль, тошнота/рвота, сниженный уровень натрия, увеличение массы тела, и в тяжелых случаях – судороги).
Нарушения психики Очень редко	Эмоциональные расстройства, не характерные для детей.
Нарушения со стороны нервной системы Часто	Головная боль
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто	Боль в животе, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко	Аллергические реакции

Никтурия
Согласно данным клинического исследования, около 35 % пациентов испытывают побочные действия в процессе титрования дозы. 8 % пациентов прекратили прием препарата вследствие побочных действий в процессе титрования дозы, и 2 % прекратили прием в ходе последующей двойной слепой фазы (0,63% в группе десмопрессина ацетата и 1,45% в группе плацебо).
В процессе длительного применения около 24 % пациентов испытывали побочные действия.
Наиболее частое побочное действие – головная боль. Пятнадцать процентов пациентов испытывали головную боль в процессе титрования дозы и 6 % испытывали головную боль в процессе длительного применения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Неизвестно	Гипонатриемия (в процессе титрования дозы).
Нарушения со стороны нервной системы Очень часто Часто	Головная боль (в процессе титрования дозы). Головная боль (в процессе длительного применения). Головокружение.
Нарушения со стороны сердца Часто	Периферийный отек (в процессе длительного применения).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто	Тошнота. Увеличение массы тела (в процессе длительного применения). Боль в животе (в процессе титрования дозы). Сухость во рту (в процессе титрования дозы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто	Учащенное мочеиспускание (в процессе титрования дозы).

При появлении перечисленных побочных реакций немедленно обратитесь к врачу. В случае возникновения любых необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом по поводу дальнейшего применения препарата!