Бромгексин гриндекс в аптеках Беларуси

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: 4 мг или 8 мг бромгексина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; крахмал картофельный, магния стеарат.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, исключая комбинации с противокашлевыми средствами. Муколитические средства.

Код ATX: R05CB02

Фармакодинамика

Бромгексин является синтетическим производным действующего вещества растительного происхождения вазицина. Он оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхиального тракта, в результате чего увеличивается бронхиальная секреция, снижается вязкость слизи (мокроты) и стимулируется активность мерцательного эпителия, что способствует продвижению слизи (мокроты) дыхательными путями, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь бромгексин почти полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Абсолютная биодоступность бромгексина составляет примерно 22,2 ± 8,5%. Эффект первого прохождения составляет около 75-80%. Пища способствует увеличению концентрации бромгексина в плазме крови.

Распределение

После внутривенного введения бромгексин быстро распределяется по всему организму. Средний объем распределения (Vss) составляет 1209 ± 206 л (19 л/кг).

Во время исследования распределения в легочной ткани (бронхиальной и паренхиме) через два часа после перорального применения бромгексина в дозах 32 мг и 64 мг концентрации бромгексина были в 1,5-4,5 раза выше в бронхиальной/бронхиолярной тканях и в 2,4-5,9 раза выше в легочной паренхиме по сравнению с концентрацией в плазме крови. Бромгексин в большой степени (95%) связывается с белками плазмы крови и широко распространяется в тканях.

Метаболизм

Бромгексин почти полностью метаболизируется в различные гидроксилированные метаболиты и дибромантраниловую кислоту. Все метаболиты и сам бромгексин конъюгированы в основном в форме N- и О-глюкуронидов.

Отсутствуют данные о влиянии сульфаниламидов, окситетрациклина, ампициллина или эритромицина на фармакокинетику бромгексина при совместном применении. Это свидетельствует о том, что соответствующие взаимодействия с CYP 450 2С9 или ЗА4 маловероятны. Не было проведено исследований взаимодействия с пероральными антикоагулянтами и дигоксином. Поскольку в течение многих лет применения не было сообщений о соответствующих взаимодействиях, можно предположить, что нет значительного потенциала для взаимодействия с этими лекарственными средствами.

Выведение

Бромгексин является препаратом с высокой степенью элиминации вещества печенью после в/в введения; клиренс бромгексина составляет 843-1073 мл/мин, что приводит к высокой меж- и внутрииндивидуальной вариабельности (CV>30%). После применения внутрь меченного радиоактивным изотопом бромгексина около 97,4 ± 1,9% дозы было обнаружено в моче, из которой менее чем 1% в виде исходного вещества. Концентрации бромгексина в плазме показали многофазное уменьшение. После применения внутрь разовых доз в диапазоне 8-32 мг конечный период полувыведения варьировался от 6,6 до 31,4 часа. Период полувыведения при многократном приеме составляет около 1 часа, поэтому после многократного приема не наблюдалось накопления (коэффициент накопления 1.1).

Особые группы пациентов

Нет данных по фармакокинетике бромгексина у пожилых людей или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать снижения клиренса исходного вещества. При тяжелой почечной недостаточности не исключается удлинение периода полувыведения метаболитов бромгексина.

Фармакокинетические взаимодействия

В физиологических условиях возможно нитрозирование бромгексина в желудке.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушениями образования и транспорта мокроты.