Бринзопт: инструкция по применению

Стерильная суспензия белого или практически белого цвета, возможно присутствие осадка, который исчезает при взбалтывании.

1мл препарата содержит:

Активное вещество: бринзоламид 10 мг.

Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974 Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. S01EC04

Фармакологические свойства

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:

в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-блокаторы, или у взрослых пациентов, для которых противопоказаны бета-блокаторы, либо в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам или аналогам простагландинов.

При применении в качестве монотерапии или в качестве сопутствующей терапии закапывают одну каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента назначают по одной капле три раза в день.

При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня.

Если используют более одного офтальмологического препарата для местного применения, то они должны применяться раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 минут

При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) три раза в день.

Способ применения

Для местного офтальмологического применения.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения в офтальмологии, что приводит к снижению системных побочных эффектов.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть! Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.

Пожилые пациенты

Нет необходимости в коррекции доз у пожилых пациентов.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность бринзоламида у пациентов моложе 18 лет не установлена, и не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому данный препарат не рекомендуется к применению у таких пациентов.

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно через почки, препарат противопоказан таким пациентам.

В клинических исследованиях с участием 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались: дисгевзия (6,0%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5,4%) при закапывании продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - назофарингит, фарингит, синусит; частота неизвестна - ринит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, гиперхлоремия. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность. Нарушения психического статуса: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – дисгевзия, головная боль; нечасто - сонливость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия; частота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.

Нарушения со стороны органов зрения: часто – блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз; ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто - эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, депозиты в глазу, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, расстройства эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чаша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, глазной дискомфорт, ненормальные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, глазная гипестезия, субконъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение; частота неизвестна - расстройства роговицы, нарушения зрения, воспаление глаз, аллергия глаз, мадароз, расстройства век, эритема век.

Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах; частота неизвестна - головокружение.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма; частота неизвестна - аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, бронхиальная гиперактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражения в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу; частота неизвестна - бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - ксеростомия; нечасто - эзофагит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, оральная гипестезия, оральная парестезия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - отклонения функциональных тестов печени от нормы.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - снижение аппетита.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макулопапулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутой кожи; частота неизвестна - дерматит, эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - почечная боль; частота неизвестна - поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

Травмы, отравления и осложнения при назначении: частота неизвестна - ощущения инородного тела в глазу.

Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность; частота неизвестна - боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание.

В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12,5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, в ходе клинических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыты веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, кроветворной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

При применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.