Биотраксон: инструкция по применению

Почти белый или желтоватый порошок, легко растворим в воде.

Один флакон содержит:

действующее вещество: цефтриаксон в виде цефтриаксона натрия 1 г

Прочие бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ: J01DD04.

Фармакодинамические свойства

Биотраксон содержит в своем составе антибиотик цефтриаксон из группы цефалоспоринов III поколения. Проявляет активность в отношении большинства патогенных грамположительных и грамотрицательных бактерий, также анаэробных бактерий.

Механизм его действия основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий, в результате чего бактерии погибают.

Биотраксон предназначен для лечения тяжелых бактериальных инфекций. Биотраксон после растворения и соответствующего разбавления вводят внутримышечно или внутривенно (в форме инъекции или капельно).

Биотраксон предназначен для лечения тяжелых инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к действию цефтриаксона.

Обычно чувствительные бактерии

Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)^₤, коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)^₤, Streptococcus pyogenes (группа А), . Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, зеленящие стрептококки.

Грамотрицательные аэробные бактерии: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenza, Haemopilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menegitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidium.

Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость

Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus epidermidis⁺, Staphylococcus haemolyticus⁺, Staphylococcus hominis⁺.

Грамотрицательные аэробные бактерии: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli^%, Klebsiella pneumoniae^%, Klebsiella oxytoca^%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Микроорганизмы с видовой устойчивостью

Грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter baumnnii, Pseodomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные бактерии: Clostridium difficile.

Прочие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

^₤Все метициллинрезистентные стафилококки являются также устойчивыми к цефтриаксону.
⁺Уровень резистентности >50%, по крайней мере, в одном регионе.
^%Штаммы, продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), всегда являются резистентными.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После болюсного внутривенного введения 500 мг или 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме составляет, соответственно, примерно 120 мг/л и 200 мг/л. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г и цефтриаксона концентрация цефтриаксона в плазме составляет, соответственно, примерно 80, 150 и 250 мг/л. После внутримышечной инъекции средняя максимальная концентрация цефтриаксона в плазме примерно на половину меньше концентрации после внутривенного введения такой же дозы. Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения дозы 1 г составляет примерно 81 мг/л и достигается после 2-3 часов с момента введения.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л.

Концентрации, значительно превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства патогенов, обнаруживаются в тканях, включая легкие, сердце, желчные пути или печень, небные миндалины, среднее ухо и слизистую оболочка носа, кости и спинномозговую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости и выделяемое предстательной железы.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через спинномозговую оболочку. Степень проникновения является наивысшей, если оболочки находятся в воспалительном состоянии. Согласно сообщениям, средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов (: менингитом составляет до 25% концентрации в плазме, по сравнению с 2% концентрации в плазме у пациентов без воспаления мозговых оболочек. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой оболочке достигается в течение 4-6 часов после внутривенного введения. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудньм молоком в низкой концентрации.

Биотрансформация

Цефтриаксон не метаболизируется системно, но превращается под действием кишечной флоры в неактивные метаболиты.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона (связанные и несвязанные формы) составляет 10-22 мл/мин. Почечньпиі клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененной форме с мочой, в основном путем клубочковой фильтрации, а 40-50% выводится в неизмененной форме с желчью.

Период полуэлиминации цефтриаксона у взрослых составляет примерно 8 часов.

Биотраксон показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рождения):

- Бактериальный менингит
- Внебольничная пневмония
- Нозокомиальная пневмония
- Острый средний отит
- Инфекции брюшной полости
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
- Инфекции костей и суставов;
- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
- Гонорея
- Сифилис
- Бактериальный эндокардит.

Биотраксон может применяться также:

- При лечении обострений хронической обструктивной болезни легких у взрослых
- Для лечения диссеминированной формы болезни Лайма [ранней (II) и поздней (III) стадии] у взрослых и детей, в том числе новорожденных с 15-го дня жизни
- Для предоперационной профилактики инфекций в хирургии
- Для лечения пациентов с нейтропенией, у которых развивается лихорадка, вероятно, вызванная бактериальной инфекцией
- При лечении пациентов с бактериемией, которая развивается или предполагается в сочетании с вышеупомянутыми инфекциями.

Биотраксон следует вводить в сочетании с другими антибактериальными средствами, когда спектр его действия не включает в себя все бактерии, которые могут привести к развитию данных инфекций (см. раздел «Меры предосторожности»).

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.