Биосотал: инструкция по применению

В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: соталола гидрохлорид – 80 мг или 160 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), повидон К-25 (Е1201), магния стеарат (Е470), тальк (Е553).

Круглые, плоские с обеих сторон таблетки, белого или почти белого цвета, без запаха.

Неселективные β-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АА07

Фармакодинамика
D,L-соталол является неселективным β-адреноблокирующим препаратом, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью или мембраностабилизирующей активностью.
Соталол оказывает действие, характерное как для β-адреноблокаторов (класс II противоаритмических препаратов), так и удлиняет 3-ю фазу потенциала действия кардиомиоцитов (III класс по классификации Vaughan Williams). Соталол увеличивает продолжительность потенциала действия в сердечной мышце путем задержки фазы реполяризации. Главное действие соталола заключается в увеличении периода рефрактерности в предсердиях, желудочках и дополнительных проводящих путях.
Механизмы действия противоаритмических препаратов класса II и III могут отражаться на ЭКГ посредством увеличения интервалов PR, QT и QTc без значительного влияния на длину QRS.
Оба изомера соталола D-соталол и L-соталол обладают схожими свойствами противоаритмического препарата класса III; L-изомер соталола отвечает за β-адреноблокирующие свойства препарата.
β-адреноблокирующее действие препарата возникает при применении малых доз препарата, т.е. 25 мг, в свою очередь действие, характерное для класса III противоаритмических препаратов, возникает при применении доз свыше 160 мг.
С точки зрения β-адреноблокирующего действия соталол приводит к снижению частоты сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и ограниченному уменьшению силы сокращений сердечной мышцы (отрицательное инотропное действие). Это уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Также соталол вызывает у пациентов с артериальной гипертензией постепенное, но значительное снижение систолического и диастолического давления.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата после перорального введения составляет более 90%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-4 часа. Постоянная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 дня. Всасывание препарата во время приема с едой уменьшается примерно на 20% по сравнению с приемом препарата натощак.
Период полувыведения препарата составляет от 10 до 20 часов.
Соталол не связывается с белками сыворотки и не метаболизируется.
Препарат в небольшом количестве проникает в спинномозговую жидкость, достигая концентрации порядка 10 % в плазме.
80-90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть препарата выводится с калом.

• угрожающие жизни желудочковые нарушения ритма сердца;
• желудочковая тахикардия с задокументированной клинической симптоматикой, вызывающая потерю работоспособности при отсутствии неконтролируемой сердечной недостаточности;
• наджелудочковые нарушения ритма: фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, атриовентрикулярные узловые тахикардии, при отсутствии неконтролируемой сердечной недостаточности;
• нарушения ритма при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Лечение начинают с 80 мг в день, увеличивая суточную дозу каждые 2-3 дня на 40 мг (концентрация препарата в сыворотке достигает постоянного показателя после 5-6 приемов). Суточная доза биосотала при нарушениях ритма составляет от 120 мг до 480 мг. Суточная доза обычно делится пополам: утром и вечером за 1 час до еды.
Перед началом применения соталола, а также перед изменением дозы необходимо провести соответствующее медицинское обследование, включая контроль ЭКГ с измерением интервала QT, мониторинг уровня калия в сыворотке крови, оценку функции почек.
Режим дозирования при почечной недостаточности
У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в соответствии с клиренсом креатинина. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин рекомендуется снижение дозы в соответствие с таблицей.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Рекомендации по дозированию
>60	обычная доза
30-60	½ дозы
10-30	¼ дозы
< 10	принимать не следует

При длительном применении каждые 1-2 месяца следует контролировать длину интервала QT и уровень электролитов в плазме.
Болезни печени не требуют корректировки дозы. У людей пожилого возраста период полураспада препарата может увеличиваться, что повышает концентрацию препарата в плазме. Отмену препарата следует проводить медленно, постепенно уменьшая дозу (резкое прекращение приема может быть опасным).
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.