Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с вкраплениями.
Состав
1 таблетка содержит кислоты аскорбиновой (витамина С) 50 мг, рутина (рутозида тригидрата) 50 мг;
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Рутин (витамин Р) способствует преобразованию аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и предотвращает дальнейшую трансформацию последней в дикетугулоновую кислоту. Поэтому большинство эффектов рутина опосредованы аскорбиновой кислотой.
Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров (в том числе за счет угнетения активности гиалуронидазы), укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидатными свойствами, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах.
Кроме того, рутину присущи такие эффекты как уменьшение эксудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонный и легкий антигипертензивный эффекты.
У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутин приводит к уменьшению отечного и болевого синдромов, трофических нарушений, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог. Способствует уменьшению выраженности побочных эффектов лучевой терапии (цистит, энтеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.
Фармакокинетика
Каждый витамин, входящий в состав лекарственного средства, подвергается свойственным ему преобразованиям. Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонкой кишке. Через 30 минут после применения содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно возрастает, начинается захват ее тканями, при этом она сначала превращается в дегидроаскорбиновую кислоту, которая проникает через клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливается в клетке. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трех формах – аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислотах и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределяется между органами неравномерно. Большое ее количество содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше – в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и экскретируется до 90 % почками в форме оксалата, частично – в свободной форме.
Рутин, всасываясь в пищеварительном тракте, способствует транспортировке и депонированию аскорбата. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени – с мочой. Период полувыведения составляет 10-25 часов.
Показания
- Дефицит рутина и аскорбиновой кислоты.
- В составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Повышенная свертываемость крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет, подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалатурия, тяжелые заболевания почек, одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами. Детский возраст.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Абсорбция лекарственного средства снижается при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, пероральными контрацептивными средствами, при употреблении щелочного питья, свежих фруктовых или овощных соков. Аскорбиновая кислота в дозе > 1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в т.ч. этинилэстрадиола), повышает концентрацию в крови салицилатов, усиливая их побочное действие (риск кристаллурии, влияние на слизистую оболочку желудка).
Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.
Пенициллин (в т.ч. бензилпенициллин), тетрациклин, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.
Дефероксамин: при одновременном применении витамина С и дефероксамина повышается абсорбция железа, экскреция его с мочой; повышается тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, которая может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (как правило, обратимые после отмены витамина С) у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, применявших дефероксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 500 мг в сутки). Такая комбинация у данной категории пациентов требует осторожности и тщательного мониторинга сердечной функции. Аскорбиновую кислоту можно применять только через 2 часа после инъекции дефероксамина.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флуфеназин, сульфаниламидные лекарственные средства, антибиотики группы амшогликозидов: уменьшение эффективности этих препаратов.
Циклоспорин А: возможно снижение его биодоступности.
При одновременном применении с витаминами группы В отмечается взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина В12.
При применении высоких доз аскорбиновой кислоты увеличивается период полувыведения кортикостероидов и парацетамола (это взаимодействие не имеет клинических последствий при применении терапевтических доз).
Кальцитонин: увеличивается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.
При применении высоких доз аскорбиновой кислоты повышается почечная экскреция амфетамина.
Антацидные препараты, содержащие алюминий: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия из кишечника; возможно увеличение элиминации алюминия с мочой.
Совместное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно для пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном применении (свыше 4 недель) лекарственное средство не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, поскольку оно может усиливать их действие.
Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалином (комплементарная медицина) может повысить риск цианидной токсичности.
Курение, алкоголь: уменьшают концентрацию аскорбата в плазме крови.
Дисульфирам: длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Аскорбиновая кислота в больших дозах (свыше 2 г/сутки) может влиять на результаты биохимических определений уровней креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи, на определение уровня неорганических фосфатов, ферментов печени и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложноотрицательным.
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Особенности применении
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Одновременное применение лекарственного средства со щелочным питьем, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает всасывание витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять лекарственное средство в минимальных дозах.
Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеванием почек в анамнезе. При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать большие дозы лекарственного средства пациентам с повышением свертывания крови.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется применять лекарственное средство в конце дня.
Из-за содержания в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты он может изменять результаты ряда лабораторных тестов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Вспомогательные компоненты. Аскорутин содержит сахар. Пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности лекарственное средство применять только после консультации врача. Лекарственное средство противопоказано в I триместре беременности. В II-III триместрах беременности или в период кормления грудью лекарственное средство следует назначать с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода/ребенка при условии четкого соблюдения рекомендованных доз и длительности лечения.
По имеющимся данным относительно применения беременными рутина и витамина С в форме отдельных лекарственных средств, никаких существенных рисков для плода выявлено не было. Однако соответствующих и хорошо контролированных клинических исследований безопасности применения комбинированных лекарственных средств, содержащих витамин С и рутин, беременным не проводили.
Сообщений об эмбриотоксичности рутина или его проникновении в грудное молоко нет. Витамин С выводится с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышающие рекомендованную суточную дозу, не приводят к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных относительно влияния Аскорутина на возможность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство принимать внутрь после еды. Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.
С лечебной целью принимать взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Длительность курса лечения – 3-4 недели в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.
Передозировка
Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, зуд и кожная сыпь, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение артериального давления, тромбообразование. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
При длительном применении в очень больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.
Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г/сутки, может вызвать развитие ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: при длительном применении в больших дозах – головная боль, ощущение повышенной утомляемости, нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: подкисление мочи, гипероксалатурия у пациентов из группы риска при дозах витамина С, превышающих 1 г/сутки; при длительном применении в больших дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты свыше 600 мг/сутки обладают мочегонным эффектом.
Со стороны системы крови: при длительном применении в больших дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в больших дозах – гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара, при длительном применении в больших дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: при длительном применении в больших дозах – раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, спазмы желудка, тошнота, рвота, при дозах витамина С выше 1 г/сутки – диарея.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. гиперемия кожи, кожная сыпь, экзема, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы.
В случае появления любых нежелательных реакций необходимо посоветоваться с врачом!
Срок годности
4 года.
Не следует применять препарат после даты срока годности, указанной на упаковке.
