Амлодипин Боримед: инструкция по применению

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.
Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по дозировке половины.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – амлодипина (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.
Код АТХ: С08СА01.

Фармакодинамика
Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает стенокардию, полностью не определен, но амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку с помощью следующих двух путей:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, эта разгрузка сердца уменьшает потребление миокардом энергии и потребность в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в не-измененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность, по расчетам, составляет 64-80 %. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.
Распределение
Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Метаболизм/Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует приему лекарственного средства один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного лекарственного средства и 60 % метаболитов выводятся с мочой.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения лекарственного средства.
Применение при нарушении функции печени
Имеются ограниченные клинические данные в отношении приема амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения приблизительно на 40-60 %.

- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Дозы
Взрослые
Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от ответа пациента на лечение, эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, амлодипин применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором, или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, амлодипин можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, коррекция дозы не требуется.
Особые группы пациентов
Пожилые
При применении в аналогичных дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени
Рекомендованные дозы для пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжёлым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжёлым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.
Нарушение функции почек
Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Таблетки для приёма внутрь.
Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, запивая стаканом воды, независимо от приёма пищи. Не следует принимать лекарственное средство с соком грейпфрута.

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и питания
Очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.
Редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто: тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия.
Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Часто: усиленное сердцебиение.
Нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко: васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто: одышка.
Нечасто: ринит, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею).
Нечасто: рвота, сухость во рту.
Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (ассоциировалось с холестазом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема.
Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Часто: отек голеней.
Нечасто: артралгия, миалгия, судороги, боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Очень часто: отеки.
Часто: усталость, астения.
Нечасто: боль за грудиной, боль, недомогание.
Исследования
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.