Метопролол Лекфарм: инструкция по применению

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат - 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.

Код ATX С07АВ02

Фармакодинамика

Метопролол является селективным бета₁-адреноблокатором. При повышении дозы селективность к бета₁-адренорецепторам может снижаться. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения лекарственное средство увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен.

В терапевтических дозах метопролол обладает меньшей способностью вызывать бронхоспазм, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет использовать метопролол в комбинации с бета₂-адреномиметиками в лечении пациентов с бронхиальной астмой или выраженными хроническими обструктивными заболеваниями легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема лекарственного средства внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метаболизм и выведение

Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа). Общий клиренс метопролола составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 5% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.

Отдельные группы пациентов

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс метопролола составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

- Артериальная гипертензия.

- Стенокардия.

- Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

- Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

- Профилактика приступов мигрени.

- Как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания.

Таблетки принимают внутрь натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность метопролола на 40%. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения лекарственного средства требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена метопролола может привести к резкому повышению артериального давления.

Взрослые

Артериальная гипертензия. Доза 100-200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).

Стенокардия. Доза 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.

Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда. Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метопролол в форме таблеток или препарат Метопролол МВ в форме капсул пролонгированного действия.

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда

С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.

Нарушения сердечного ритма. Доза 100-200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой лекарственного средства. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы лекарственного средства. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

Функциональные нарушения сердечной деятельности. Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.

Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Дети до 18 лет. В данной возрастной группе эффективность и безопасность применения препарата не установлена.

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (>1/10), часто (>1/100 - <1/10), нечасто (>1/1.000 - <1/100), редко (>1/10.000 - <1/1.000), очень редко (<1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - обострение скрытого сахарного диабета.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, ослабление концентрации, сонливость или бессонница, кошмарные сны; редко - нервозность, напряжение; очень редко - забывчивость или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружения, головные боли; нечасто - парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто - нарушения равновесия (вместе с потерей сознания); очень редко - шум в ушах, расстройства слуховой функции.

Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, тахикардия; нечасто - преходящее обострение симптомов сердечной недостаточности, блокада атриовентрикулярного узла I степени, боль за грудиной, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - функциональные признаки нарушений сердечной функции, нарушения ритма сердечных сокращений, нарушения сердечной проводимости.

Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное понижение артериального давления крови и ортостатическая гипотония, очень редко с потерей сознания; нечасто - холодные ладони и стопы; очень редко - некроз у пациентов с тяжелыми заболеваниями периферических сосудов, которые встречаются до лечения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм; редко - катаральные явления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боли в животе, понос, запоры; нечасто - рвота; редко - сухость во рту; очень редко - расстройства вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения печеночных проб; очень редко - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - реакции повышенной чувствительности кожи; редко - обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - судороги мышц; очень редко - боли в суставах, ослабление мышц.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко - импотенция, нарушение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость; нечасто - отеки.