Состав
1 ампула лекарственного средства с дозировкой 500 мг содержит:
активное вещество: цитиколин (в виде цитиколина натрия 522,52 мг) - 500,00 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксид 1М, вода для инъекций.
1 ампула лекарственного средства с дозировкой 1000 мг содержит:
активное вещество: цитиколин (в виде цитиколина натрия 1045,04 мг) - 1000,00 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксид 1М, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого воздействия цитиколин улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.
Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
В экспериментальных исследованиях показано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), сокращая образование свободных радикалов, предотвращая нарушения мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например, глутатион.
Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие на моделях фокальной ишемии головного мозга.
В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин улучшает восстановление функций пациентов после ишемического инсульта, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматического синдрома.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.
Распределение
После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракций цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракций структурных фосфолипидов.
Метаболизм
Цитиколин метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - с мочой и калом, около 12% - с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза (около 36 часов), в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. Аналогичная картина наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем скорость снижается значительно медленнее.
Показания к применению
Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с инсультом.
Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с травматическим повреждением головного мозга.
Способ применения и дозы
Кранио вводят внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). В/в препарат вводится медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (40-60 капель в минуту). Длительность терапии определяется врачом.
При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Взрослые пациенты: рекомендуемая доза для взрослых от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики.
Лекарственное средство может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или в виде внутривенной капельной инфузии (скорость введения: 40-60 капель в минуту).
Длительность терапии определяется врачом.
При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного средства в одно и то же место.
Указания по применению лекарственного средства
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. Лекарственное средство совместимо с изотоническим физиологическим раствором для внутривенного введения и раствором глюкозы.
Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети: в связи с ограниченными данными опыта применения у детей препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск.
Побочное действие
Очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, иногда диарея.
Со стороны кожи и мягких тканей: гиперемия, крапивница, экзантема, пурпура.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отек.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.
При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by).
Противопоказания
Гиперчувствительность к цитиколину или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Передозировка
Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.
В случае передозировки показано симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
Раствор предназначен только для однократного использования! Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы!
Кранио совместим с изотоническим внутривенным физиологическим раствором и раствором глюкозы.
При внутривенном применении, введение препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).
При внутривенной капельной инфузии скорость введения препарата должна быть 40-60 капель в минуту.
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).
Если во время применения лекарственного средства симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Применение в педиатрии
В связи с ограниченными данными опыта применения у детей препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции могут влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Применение при беременности и лактации
Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин.
Лекарственное средство Кранио во время беременности не должно назначаться без явной необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.
При необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Лекарственное средство не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
4мл лекарственного средства в ампулах из бесцветного стекла класса I. Для дозировки 500 мг: на верхнюю часть ампулы нанесены желтого и черного цвета линии, на горловине ампулы нанесена белая точка излома. Для дозировки 1000 мг: на верхнюю часть ампулы нанесены желтого и красного цвета линии, на горловине ампулы нанесена белая точка излома.
5 ампул помещают в разделитель из пленки поливинилхлоридной.
1 разделитель вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, е-mail: rebpharma@rebpharma.by,www.rebpharma.by.
