Омзол: инструкция по применению

Каждая капсула содержит:

Активное вещество:

Омепразол 20 мг (в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием)

Вспомогательные вещества гранул: маннитол (Е421), сахароза, сахар кристаллический, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, динатрия фосфат, цетиловый спирт, диоксид титана, карбонат кальция;

состав сахарных гранул: сахароза, крахмал кукурузный.

Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, вода очищенная, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат; краситель колпачка - кармуазин (Е 122).

Твердые желатиновые капсулы № 2, прозрачные, корпус бесцветный, колпачок розовый. На корпусе капсулы маркировка «S», на колпачке «OMZOL».

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности. Ингибиторы протонной помпы.

Код ATX: А02ВС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, которые уменьшают уровень желудочной секреции благодаря направленному механизму действия. Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток.

Омепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистых оболочек желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Фармакологические эффекты

Все фармакодинамические эффекты могут быть описаны, как влияние омепразола на секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Пероральный прием омепразола один раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока; максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. При приеме омепразола 20 мг основная секреция снижается по меньшей мере на 80% и эффект длится в течение 24 часов.

У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН>3 в течение 17 часов.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует выработку соляной кислоты у пациентов с гастроэзофагальной рефлюксной болезнью.

Степень угнетения секреции кислоты пропорциональна площади под кривой (концентрация - время AUC) омепразола, но непропорциональна уровню концентрации лекарственного препарата в крови на текущий момент времени.

При лечении омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.

Влияние на Н. pylori

Н. pylori совместно с желудочным соком являются основными факторами развития гастрита, язвенной болезни, атрофического гастрита (который связан с повышенным риском развития рака желудка).

При эрадикации Н. pylori омепразолом и антибиотиками отмечался высокий уровень излечения и длительная ремиссия.

Другие эффекты, связанные с кислотным ингибированием

При продолжительном лечении была отмечена повышенная частота развития железистых кист желудка. Эти изменения возникают вследствие выраженного торможения секреции соляной кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.

Ингибиторы протонной помпы, снижая кислотность желудочного сока, увеличивают количество бактериальных организмов, присутствующих в норме в ЖКТ. Лечение лекарственными средствами, снижающими кислотность, может привести к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, в том числе вызванных такими возбудителями как Salmonella и Campylobacter.

Во время лечения ингибиторами протонной помпы в сыворотке крови ответ на снижение секреции кислоты увеличивается уровень гастрина. Также из-за снижения кислотности желудочного сока увеличивается CgA. Повышенный уровень CgA может повлиять на результаты исследования диагностики нейроэндокринных опухолей. Лечение ингибиторами протонного насоса должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения CgA. Если уровни CgA и гастрина через 5 дней не ормализкются, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения омепразолом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол и омепразол магния кислотонеустойчивы и поэтому принимаются в виде гранул, капсул или таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пик плазменного уровня достигается через 1 -2 часа. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается через 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная биодоступность после приема однократной дозы составляет 40%. После повторного приема однократной дозы биодоступность возрастает до 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы около 97%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от ферментной системы CYP2C19, ответственной за формирование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Другая часть метаболизма зависит от другой специфической изоформы CYP3A4, ответственной за формирование омепразола сульфона. В результате высокого сродства к CYP2C19, омепразол является конкурентным ингибитором CYP2C19. Однако в результате низкого сродства омепразол не является ингибитором метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, у омепразола отсутствует ингибирующий эффект относительно основных ферментных систем CYP.

Примерно 3% Кавказской популяции и 15-20% Азиатской популяции (называемые медленными метаболизаторами) испытывают недостаток функционального CYP2C19 фермента. У таких пациентов метаболизм омепразола катализируется главным образом CYP3A4. После однократного приема 20 мг омепразола основной показатель AUC был в 5- 10 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов с функциональным CYP2C19 ферментом (быстрых метаболизаторов). Основной пик плазменной концентрации был также в 3-5 раз выше. Данные выводы не влияют на дозировку препарата.

Выведение

Период плазменного полувыведения составляет мене 1 часа, как для однократного, так и для многократного суточного приема. Омепразол практически полностью выводится из плазмы между приемами и не имеет тенденции к аккумуляции. Практически 80% омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть выводится в основном с желчью, также с фекалиями.

Площадь под кривой концентрация-время (AUC) омепразола возрастает при повторном введении. Данное увеличение является время- и дозозависимо, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что омепразол и/или его метаболит ингибируют фермент CYP2C19.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением печеночной функции нарушен (AUC повышается). При приеме однократной дозы омепразол не имеет тенденции к аккумуляции.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость элиминации у пациентов с нарушением почечной функции остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола незначительно изменяется у пожилых пациентов (75-79 лет).

Взрослые

Режим дозирования

Дозировка для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на Н. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки (некоторым пациентам может быть достаточна суточная доза 10 мг*). В случае недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов группы риска (возраст > 60, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация Н pylori при пептической язве

Для эрадикации Н. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствий национальным, региональным и местным особенностям и установкам по лечению.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке, так как некоторым пациентам может быть достаточно 10 мг омепразола в сутки. Если желаемый результат не достигается после 4 недель лечения препаратом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и использовать в 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы.

Нарушение функций печени

Для пациентов с нарушением функции печени достаточной является суточная доза 10 мг*, максимальной суточной - 20 мг.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы.

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать), запивая половиной стакана воды.

* - В случае необходимости применения дозы 10 мг, рекомендуется применять препарат, содержащий омепразол в соответствующей дозировке.