Моксонидин Фармтехнология: инструкция по применению

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг);

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета (дозировка 0,3 мг);

круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые плёночной оболочкой белого цвета (дозировка 0,4 мг).

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

ядро таблетки:

действующее вещество: моксонидин - 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг;

вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат;

оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 400, железа оксид красный (для дозировки 0,3 мг), титана диоксид.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.

Моксонидин, как показано на различных моделях животных, является мощным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные убедительно свидетельствуют, что местом проявления антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система. Установлено, что моксонидин избирательно взаимодействует с I1-имидазолиновыми рецепторами, расположенными в стволе головного мозга. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сосредоточены в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга - области, отвечающей за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системой. Связывание моксонидина с I1-имидазолиновыми рецепторами приводит к подавлению активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других антигипертезивных средств центрального действия более низким сродством к центральным альфа2-адренорецепторам в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами; альфа2-адренорецепторы являются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные нежелательные реакции антигипертензивных препаратов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Артериальная гипертензия.

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые

Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидина (0,2 мг), которую принимают однократно утром. В случае недостаточного эффекта после не менее трёх недель лечения доза может быть постепенно увеличена до 0,4 мг, принимаемых в один или два приёма (утром и вечером). При отсутствии результата лечения через следующие три недели максимальная суточная доза может быть увеличена до 0,6 мг, которую необходимо разделить на два приёма (утром и вечером). Разовая доза моксонидина 0,4 мг и суточная доза моксонидина 0,6 мг не должны быть превышены.

У пациентов с умеренно сниженной функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) максимальная разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная - 0,4 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата - 0,2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,3 мг.

Лечение не следует прекращать резко, отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение двух недель (см. раздел «Меры предосторожности»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При условии сохранения функции почек рекомендуемые дозы соответствуют таковым для взрослых пациентов.

Дети

Моксонидин не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Наиболее частые нежелательные реакции при приеме моксонидина: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается после первых нескольких недель терапии. Нежелательные реакции указаны по системно - органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия, эректильная дисфункция, снижение либидо.

Нарушения психики: часто - измененные мыслительные процессы, бессонница; нечасто - беспокойство, анорексия.

Со стороны нервной системы: часто - нарушения сна, головная боль*, головокружение, сонливость; нечасто - седативный эффект, обморок*.

Со стороны органа зрения: нечасто - сухость, зуд или ощущение жжения в глазах.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - брадикардия.

Со стороны сосудов: часто - расширение сосудов; нечасто - гипотензия (в т.ч. ортостатическая), парестезии конечностей, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия*, запор и другие гастроинтестинальные расстройства.

Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко - печеночные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отеки различной локализации, слабость в ногах, задержка жидкости, боль в области околоушных желез.

* Не было отмечено увеличения частоты по сравнению с плацебо

В случае возникновения или усугубления любой нежелательной реакции, независимо от того, описана она в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.