Ребойрин раствор : инструкция по применению

Прозрачный раствор темно-красного цвета.

1 ампула раствора для внутримышечного введения содержит:

активное вещество: тиамина гидрохлорид (витамин B1) - 100,00 мг, пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - 100,00 мг, цианокобаламин (витамин B12) - 1,00 мг, лидокаина гидрохлорид - 20,00 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, калия гексацианоферрат (III), натрия гексаметафосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Комбинации витамина B1 с витаминами В6 и/или B12.

Код ATX: A11DB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ребойрин является комбинированным лекарственным средством витаминов группы В.

Витамины группы В входят в состав ферментных систем, регулирующих метаболизм белков, жиров и углеводов. При этом каждый из витаминов группы В выполняет специфическую биологическую роль; их присутствие в организме в сбалансированном количестве необходимо для нормального функционирования обмена веществ.

Витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и двигательного аппарата, положительно влияют на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладают анальгезирующим действием, способствуют усилению кровотока и нормализуют работу нервной системы и процесса кроветворения.

Лидокаин действует как местный анестетик.

Фармакокинетика

Всасывание

Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного (в/м) введения. Степень усвоения зависит от нахождения кровотока относительно места инъекции.

Распределение

Тиамин (В1) неравномерно распределяется в организме, основная его часть (75%) находится в эритроцитах. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря слабому растворению в жирах.

Пиридоксин (В6) распределяется во всем организме, проходя через плаценту и обнаруживается в материнском молоке.

Цианокобаламин (B12) связывается в сыворотке со специфическими белками. Накопление витамина B12 происходит в основном в печени. Цианокобаламин поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции; проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Тиамин (B1) выводится из организма в основном в виде метаболитов; небольшое количество выделяется в неизмененном виде. Приблизительно 1 мг витамина B1 метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой; биологический период полураспада - 0,35 ч.

Пиридоксин (В6) депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой через 2-5 ч после абсорбции.

Период полувыведения цианокобаламина (В12) из сыворотки составляет примерно 5 дней, из печени - примерно 1 год.

Неврологические расстройства, вызванные недостаточностью витаминов B1, В6 и В12, которая не может быть устранена путём коррекции питания.

Способ применения и дозировка

В тяжелых случаях и при острых болях назначают внутримышечно (глубоко) по 2 мл 1 раз в сутки. После купирования обострения, а также при легких формах заболевания назначают по 2 мл 2-3 раза в неделю.

Рекомендуется еженедельный контроль лечения врачом. Следует рассмотреть возможность перехода на лечение пероральной формой в кратчайший период.

Ребойрин вводят только внутримышечно. При случайном введении внутривенно необходимо наблюдение врача.

Перед применением Ребойрина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к компоненту лекарственного средства лидокаину, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Развитие побочных реакций в виде головокружения, рвоты, брадикардии, аритмии и судороги возможны при быстром поступлении в системный кровоток (случайное внутривенное введение, введение в ткани с обильным кровоснабжением) или при передозировке.

Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях - ангионевротический отек (у пациентов с повышенной чувствительностью); редко - аллергические реакции (отмечались случаи полиморфной экссудативной эритемы).

Со стороны эндокринной системы: ингибируется выделение пролактина.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - ощущение беспокойства; отмечались случаи непроизвольных движений у младенцев с дефицитом витамина В12 после лечения цианокобаламином. Пиридоксин стимулирует декарбоксилирование леводопы и может снизить ее терапевтический эффект для лечения болезни Паркинсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, коллапс (у пациентов с повышенной чувствительностью).

Со стороны органов дыхания: в отдельных случаях - цианоз, отек легких (у пациентов с повышенной чувствительностью).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, кровотечение (у пациентов с повышенной чувствительностью).

Со стороны печени и желчного пузыря: высокие дозы лекарственного средства могут вызывать повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АТС) в сыворотке крови.

Со стороны кожи и мягких тканей: в отдельных случаях - зуд, крапивница (у пациентов с повышенной чувствительностью). Высокие дозы лекарственного средства могут вызывать возникновение акне. Пиридоксина гидрохлорид может провоцировать ухудшение заболевания обычными угрями или угревой болезнью.

Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения сна, зрительные (диплопия, светобоязнь) и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц, моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при применении в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором - тахикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, артериальная гипертензия, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца. Остановка сердечной деятельности.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, остановка дыхания, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отёк, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.

Местные реакции: ощущение лёгкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.

Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах - шум в ушах, возбуждение.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, а также другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания в анамнезе эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина; AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок, полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период кормления грудью, возраст до 12 лет.

Симптомы: головокружение, аритмия, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.

Основные симптомы передозировки лидокаина, связанные с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс.

Первые симптомы у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения лекарственного средства, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1,0 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами p-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции лёгких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специального антидота нет.

Ребойрин вводят только внутримышечно. При случайном введении внутривенно необходимо наблюдение врача.

Длительный прием лекарственного средства (больше 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии.

Перед применением Ребойрина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к лекарственному средству (лидокаину), о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязателен ЭКГ-контроль. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала PQ, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить лекарственное средство.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам.

Применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до проведения терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

После применения лекарственного средства не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Ребойрина в период беременности противопоказано. При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии

Нет достаточных данных по безопасности применения у детей и подростков.

Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты.

Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витаминов группы В. Пиридоксин (В6) снижает эффект леводопы.

Возможно взаимодействие лекарственного средства с циклосерином, D-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое приводит к снижению эффекта пиридоксина.

Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом.

Медь ускоряет разрушение тиамина.

Тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений pH (>3).

Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.

При принятии лекарственного средства может увеличиться токсичность изониазида. Тиосемикарбазон и 5-фторурацил являются антагонистами витамина В1, антациды замедляют его всасывание.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов необходимо уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В - необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усилить тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

С осторожностью лекарственное средство назначают совместно с:

блокаторами β-адренорецепторов - замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипертензии;

курареподобными лекарственными средствами - возможно углубление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц);

норэпинефрином, мексилетином - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина);

изадрином, глюкагоном - повышается клиренс лидокаина;

мидазоламом - повышается концентрация лидокаина в плазме крови;

противосудорожными лекарственными средствами (ПСС), барбитуратами (в т.ч с фенобарбиталом) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени и снижение его концентрации в крови;

антиаритмическими средствами (амидароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), ПСС (производными гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амидароном может привести к развитию судорог;

новокаином, новокаинамидом - возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций;

морфином - усиливается анальгезирующий эффект морфина;

прениламином - повышается риск развития желудочной аритмии типа «пируэт»;

рифампицином - возможно снижение концентрации лидокаина в крови;

фенитоином - усиливается кардиодепрессивное действие лидокаина;

вазоконстрикторами (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

2 мл лекарственного средства в ампулах из светозащитного стекла.

5 ампул в разделитель из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 разделителя из пленки поливинилхлоридной вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.

Информация о производителе

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: .