Ревелол хл таблетки: инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: Метопролола Сукцинат - 47,50 мг эквивалентного метопрололу Тартрату 50,00 мг и Метопролола Сукцинат - 95,00 мг эквивалентного метопрололу Тартрату 100,00 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиполиметилен, метилцеллюлоза (Е461), поливинилпирролидон (Е1201), магния стеарат (Е572).

Пленочная оболочка: тальк очищенный (Е553Ь), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464).

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые с делительной риской с одной стороны.

Селективные бета-адреноблокаторы. Код ATX: С07АВ02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Метопролол сукцинат - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол сукцинат обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол сукцинат снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол сукцинат обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении метопролола сукцината наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически метопролол сукцинат характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол сукцинат в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол сукцинат в меньшей степени, чем неселективные (β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Фармакокинетика: При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Метопролол сукцинат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола сукцината не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%..

Показания