Галаринс: инструкция по применению

Галаринс 75 мг или 150 мг - капсулы твердые желатиновые, непрозрачная крышечка красного цвета и непрозрачное основание белого цвета.

Капсула содержит:

активное вещество: прегабалин 75 мг или 150 мг.

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза тип 102, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, желатин.

Противоэпилептическое средство.

Код ATX: N03AX16

Фармакодинамика

Действующим веществом лекарственного средства Галаринс является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты. Механизм действия лекарственного средства заключается в следующем: прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α₂-δ - белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, активно замещая [³Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других видах невропатической боли не изучали.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность лекарственного средства при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Эпилепсия

При приеме лекарственного средства в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность лекарственного средства при этих режимах дозирования одинаковы. Снижение частоты приступов отмечалось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении лекарственного средства в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры прегабалина в стационарной стадии были сходными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получающих противоэпилептические средства, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме достигается через 1 час, как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет > 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу лекарственного средства.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме, поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы лекарственного средства.

Галаринс применяют для лечения у взрослых:

• Нейропатической боли (показан для лечения периферической и центральной нейропатической боли);

Прегабалин можно принимать натощак или во время приема пищи.

Лекарственное средство применяют в дозе от 150 мг до 600 мг в сутки в два или три приема.

В случае пропуска приема прегабалина следует принять необходимую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если наступает время следующего приема.

При необходимости прекращения лечения лекарственным средством Галаринс следует постепенно (в течение как минимум одной недели) снижать дозировку до полной его отмены.

Нейропатическая боль: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Постгерпетическая невралгия: рекомендованная доза 75-150 мг 2 раза в сутки (150-300 мг в сутки) пациентам с клиренсом креатинина как минимум 60 мл/мин. Начальная доза составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Эпилепсия: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатина.

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления (очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1 000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестной частоты (невозможно установить по имеющимся данным).

Наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость, в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене лекарственного средства: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Инфекции и инвазии: нечасто - назофарингит.

Кровь и лимфатическая система: редко - нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко - расторможенность, приподнятое настроение; неизвестной частоты - агрессия.

Неврологические расстройства: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, седация, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия; неизвестной частоты - потеря сознания, психические нарушения, судороги, недомогание.

Изменения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; неизвестной частоты - сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит; неизвестной частоты - отек языка, диарея, тошнота.

Со стороны кожных покровов: нечасто - потливость, папулезная сыпь; редко - холодный пот, крапивница; неизвестной частоты - синдром Стивенса-Джонсона, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность; неизвестной частоты - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме; неизвестной частоты - гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение концентраций глюкозы и креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Прочие: часто - утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки, увеличение массы тела; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко - гипертермия, снижение массы тела; неизвестной частоты - отек лица.

После прекращения краткосрочного и продолжительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Меры предосторожности).