Парацетамол каби: инструкция по применению

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: парацетамол 10 мг;

Вспомогательные вещества: цистеин, маннитол, вода для инъекций. 

Каждый флакон 50 мл содержит 500 мг парацетамола.

Прозрачный слегка желтоватый раствор.

Прочие анальгетики-антипиретики. Анилиды.

Код ATC: N02BE01

Фармакодинамика

Механизм анальгетического и жаропонижающего действия парацетамола до конца не выяснен. Возможен центральный и периферический эффект.

Парацетамол обеспечивает начало купирования боли в течение 5-10 минут после введения. Пик анальгетического действия наблюдается через 1 час, и сохраняется обычно в течение 4-6 часов.

Парацетамол снижает температуру тела в течение 30 минут после введения. Жаропонижающий эффект обычно сохраняется в течение минимум 6 часов.

Фармакокинетика

Взрослые

Абсорбция

Фармакокинетика парацетамола линейна после однократного и многократного введения в течение 24 часов в дозах до 2 г.

Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола аналогична биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропарацетамола (500 мг и 1 г парацетамола), соответственно.

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (С_max), наблюдаемая в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола составляет примерно 15 мкг/мл и 30 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет примерно 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови (около 10%). Через 20 минут после инфузии 1 г парацетамола в спинномозговой жидкости выявляются значительные концентрации парацетамола (около 1,5 мкг/мл).

Биотрансформация

Метаболизм парацетамола в основном осуществляется в печени путем конъюгации с глюкуроновой или серной кислотами. При приеме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакций конъюгации с серной кислотой. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который при приеме терапевтических доз, быстро инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако, при массивной интоксикации, количество этого токсичного метаболита повышается.

Выведение

Парацетамол выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронидных (60-80%) и сульфатных (20-30%) конъюгатов. Менее 5% выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 часов, общий клиренс – 18 л/ч.

Новорожденные, дети первого года жизни и дети старшего возраста

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, аналогичны таковым у взрослых пациентов, за исключением периода полувыведения из плазмы крови, который у детей несколько короче (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения из плазмы крови дольше, чем у детей первого года жизни, и составляет около 3,5 часа. У новорожденных, детей первого года жизни и детей до 10 лет выводится значительно меньше глюкуронидных и больше сульфатных конъюгатов, чем у взрослых пациентов.

Возрастные фармакокинетические показатели (стандартизованный клиренс, *CL_std/F_oral (л/ч/70 кг) представлены в таблице:

*CL_std – расчет CL по численности популяции

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола замедляется, период полувыведения варьирует от 2 до 5,3 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек скорость выведения конъюгатов сульфата и глюкуроната в три раза ниже, чем у здоровых пациентов. Поэтому при лечении парацетамолом пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не меняются. Специального подбора дозы не требуется.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные указывают на отсутствие повышенной опасности для людей, выходящей за рамки информации, содержащейся в других разделах данной инструкции. Исследования местной переносимости Парацетамола, раствора для инфузий у крыс и кроликов показали хорошую переносимость. Были проведены исследования отсутствия контактной гиперчувствительности замедленного типа на морских свинках.

Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности не доступны.

- кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде;

- кратковременное лечение гипертермии, когда внутривенный путь введения клинически оправдан необходимостью быстрого снятия болевого или гипертермического синдрома и/или когда другие пути введения невозможны.

Внутривенно.

Флакон 50 мл предназначен для лечения новорожденных, младенцев, детей первого года жизни и детей с массой тела менее 33 кг.

Рекомендуемые дозы Парацетамола Каби 10 мг/мл, рассчитанные в зависимости от массы тела пациента, представлены в таблице:

* Недоношенные новорожденные: данные по безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют.

** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза, указанная выше в таблице, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, и должна быть скорректирована соответствующим образом при приеме таких продуктов.

*** Пациентам с меньшей массой тела потребуются меньшие объемы.

Перед введением раствор следует проверить визуально. Использовать только в случае, если раствор прозрачный и отсутствуют посторонние частицы или осадок.

Парацетамол Каби 10 мг/мл в асептических условиях может быть разведен в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы до одной десятой (один объем Парацетамола Каби 10 мг/мл добавляют в девять объемов растворителя).

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Минимальный интервал между каждым введением должен составлять не менее 4 часов. Минимальный интервал между каждым введением у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) должен составлять не менее 6 часов. Вводить не более 4 доз в течение 24 часов.

Пациенты с массой тела ≤ 10 кг:

- для введения данной группе пациентов используют разведенный раствор. Флакон с Парацетамол Каби 10 мг/мл не должен использоваться непосредственно для инфузии из-за малого объема лекарственного средства для введения данной группе пациентов.

- разовую дозу, соответствующую массе тела пациента и необходимому объему, отбирают из флакона с Парацетамолом Каби 10 мг/мл с помощью шприца 5 или 10 мл. В любом случае разовая доза не может превышать 7,5 мг/кг (7,5 мл).

- необходимый объем разводят в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы до одной десятой (один объем Парацетамола Каби 10 мг/мл добавляют в девять объемов растворителя).

- разведенный раствор вводят в течение 15 минут.

Следует быть крайне внимательными при расчете и введении Парацетамола Каби во избежание ошибок при дозировании из-за перепутывания миллиграммов (мг) с миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Необходимо подбирать надлежащую дозу Парацетамола Каби в соответствии с таблицей, представленной выше. При назначении лекарственного средства следует указывать как общую дозу в миллиграммах, так и общую дозу в миллилитрах (объем). Перед введением убедитесь в том, что доза рассчитана и приготовлена правильно.

Как и для всех растворов для инфузий в стеклянных флаконах, необходим тщательный контроль особенно в конце инфузии, независимо от пути введения. Такой контроль применяется в особенности при инфузии через центральный катетер во избежание эмболии. Только для однократного применения.

Парацетамол Каби 10 мг/мл или разведенный раствор следует использовать незамедлительно. Любые неиспользованные количества растворов должны быть уничтожены.

Лекарственное средство Парацетамол Каби нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в данном разделе растворов (9 мг/мл (0,9%) раствор натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) раствор глюкозы).

Для оценки частоты проявлений побочных эффектов использованы следующие параметры: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи – побочные эффекты, частоту которых трудно оценить исходя из доступных данных.

Нежелательные эффекты наблюдаются редко или очень редко, как при применении всех парацетамолсодержащих лекарственных средств.

Нежелательные эффекты приведены в таблице: