
Парацетамол, раствор, 10 мг / 1 мл 100 мл ×1
для инфузий, Фармлэнд, Беларусь • По рецепту
Минск
Каталог
МНН: Парацетамол
ФТГ: Анальгетическое ненаркотическое средство
Цены в аптеках: Минск
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная.
Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды.
Код АТС: N02BE01
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.
Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Полимерный контейнер 100 мл содержит разовую дозу парацетамола, рекомендуемую для применения у взрослых пациентов, детей и подростков с массой тела > 50 кг.
Таблица 1. Дозирование на основе массы тела пациента
Вес пациента | Доза на прием | Объем для введения | Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на прием, который основан на верхних пределах веса группы пациентов (мл)*** | Максимальная суточная доза** |
< 10 кг* | 7,5 мг/кг | 0,75 мл/кг | 7,5 мл | 30 мг/кг |
> 10 кг до ≤ 33 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 49,5 мл | 60 мг/кг не более 2 г |
> 33 кг до ≤ 50 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 75 мл | 60 мг/кг не более 3 г |
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности | 1 г | 100 мл | 100 мл | 3 г |
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности | 1 г | 100 мл | 100 мл | 4 г |
* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.
Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты с массой тела <10 кг:
Раствор для инфузий 10 мг/мл не подходит данной группе пациентов, так как из-за малого объема лекарственного средства не может быть обеспечено 15-минутное введение. Применяют разведенный раствор.
Разовую дозу лекарственного средства, в соответствии с массой тела пациента, отбирают из полимерного контейнера при помощи шприца объемом 5 мл или 10 мл. В любом случае разовая доза не должна превышать 7,5 мл раствора для инфузий 10 мг/мл.
Необходимый для введения объем раствора для инфузий 10 мг/мл разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы до 1/10 (один объем раствора для инфузий 10 мг/мл на девять объемов растворителя) и вводят посредством инфузии длительностью 15 минут. Для рекомендаций по дозированию пользователю следует руководствоваться инструкцией по медицинскому применению.
Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной эмболии.
Особенности применения
Соблюдайте осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозировки.
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже.
Таблица 2. Побочное действие парацетамола
Органы и системы |
Редко >1/10000, <1/1000 |
Очень редко <1/10000 |
Общие нарушения | Недомогание | Реакции гиперчувствительности |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Гипотония | |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение уровня печеночных трансаминаз | |
Со стороны крови и лимфатической системы | Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения |
Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических испытаний (боль и жжение).
Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.
С неизвестной частотой сообщалось о случаях эритемы, приливов, зуда, тахикардии.
для инфузий, Фармлэнд, Беларусь • По рецепту
для инфузий, Рубикон, Беларусь • По рецепту
для приема внутрь, Фармтехнология, Беларусь • Без рецепта