Золомакс: инструкция по применению

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – надпись «APZM 0.25», с фаской. Таблетку можно разделить на две равные дозы.
Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой – надпись «APZM 1», с фаской. Таблетку можно разделить на две равные дозы.

Одна таблетка содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама.
Вспомогательные вещества
Таблетки 0,25 мг: натрия докузат; натрия бензоат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный.
Таблетки 1 мг: натрия докузат; натрия бензоат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; индигокармин (Е132).

Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина. Код ATX N05BA12

Фармакодинамика
Алпразолам является транквилизатором группы бензодиазепина с выраженным анксиолитическим эффектом. Подобно другим бензодиазепинам, алпразоламу характерно также седативное, снотворное, миорелаксирующее и противосудорожное действие.
В центральной нервной системе (ЦНС) алпразолам действует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС. Антидепрессивное действие алпразолама подобно действию трициклических антидепрессантов.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь наблюдается приблизительно через 1-2 часа.
Распространение
In vitro 80 % алпразолама связываются с белками плазмы человека.
Биотрансформация
Алпразолам метаболизируется в печени путем окисления. Главные метаболиты – α-гидроксиалпразолам и производное алпразолама бензофенон. Уровень этих метаболитов в плазме очень низкий. Биологическая активность α-гидроксиалпразолама составляет примерно ½ от активности алпразолама. Полупериоды выведения метаболитов и алпразолама одинаковы. Метаболит бензофенона практически неактивен.
Выведение
Алпразолам и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Средний полупериод выведения алпразолама составляет 12-15 часов.

Чувство тревоги, напряжения и другие соматические или психические симптомы, характерные для тревожных расстройств.
Приступы паники в сочетании и без симптомов агорафобии.
Лечение бензодиазепинами рекомендуется только при тяжелых, нарушающих физическое и психическое состояние пациента расстройствах, которые причиняют пациенту крайний дискомфорт.

Оптимальную дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально, учитывая тяжесть симптомов и ответную реакцию пациентов.
Большинству пациентов хватает обычной дозы.
Пациентам, применявшим препарат длительное время, требуются большие дозы. Если пациентам необходима большая доза, ее следует повышать с осторожностью.
Обычно у пациентов, ранее не применявших психотропные вещества, эффект достигали меньшими дозами. Для пожилых и ослабленных пациентов следует применять по возможности меньшую эффективную дозу. Для получения меньших доз таблетки обеих дозировок можно разделить на две равные дозы.
Лечение тревоги
Начальная доза для взрослых составляет 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают каждые 3-4 дня на 0,25 мг в зависимости от тяжести симптомов и ответной реакции на лечение. Увеличение дозы рекомендуется начинать вечером. В случаях очень тяжелого проявления тревоги лечение можно начинать с большими дозами. Максимальная суточная доза составляет 4 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг 2-3 раза в день.
Агорафобия и паническое расстройство
У пациентов, страдающих от агорафобии с приступами паники или паническим расстройством в сочетании с фобическим избеганием и без него, начальная доза препарата должна составлять 0,5-1 мг непосредственно перед сном в течение одного или двух дней. В дальнейшем дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Дозу препарата следует повышать не более чем на 1 мг каждые три или четыре дня. Сначала повышают дозу препарата, принимаемую в полдень, затем утреннюю дозу, после чего – дозу препарата, принимаемую после полудня (вечернюю дозу). Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг в день, в тяжелых случаях – до 10 мг в день, что является максимальной суточной дозой.
Продолжительность лечения
Период лечения должен быть по возможности короче. Следует регулярно оценивать состояние пациента и необходимость продолжать лечение тревоги при умеренных симптомах, не требующих медицинского лечения. Продолжительность курса лечения тревоги не должна превышать 8-12 недель с учетом времени, необходимого для его постепенной отмены.
Прекращение лечения
При прекращении лечения алпразоламом дозу следует уменьшать постепенно. Суточную дозу алпразолама следует уменьшать не более чем на 0,5 мг через каждые 3 дня. Некоторым пациентам может быть необходимо еще более постепенное уменьшение дозы.
Применение детям
Безопасность и эффективность применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, не принимайте двойную дозу вместо пропущенной, а подождите приема следующей дозы.

Чаще встречаемыми побочными действиями являются сонливость, головокружение, нарушения координации движений. Эти побочные действия, обычно наблюдаемые в начале лечения, не являются тяжелыми и проходят во время лечения или при уменьшении дозы.
Далее упомянутые побочные эффекты классифицированы соответственно системы органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Система органов	Частота	Нежелательные побочные действия
Нарушения со стороны эндокринной системы	Неизвестно	Гиперпролактинемия*
Нарушения обмена веществ и питания	Часто	Пониженный аппетит
Психические нарушения	Очень часто	Депрессия
	Часто	Спутанность сознания, дезориентация, пониженное либидо, беспокойство, бессонница, нервозность, повышенное либидо*
	Нечасто	Мания*, галлюцинации*, гнев*, возбудимость*
	Неизвестно	Гипомания*, агрессивность*, враждебность*, нарушение способности думать*, психомоторная гиперактивность*
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто	Седация, сонливость, атаксия, нарушение памяти, невнятная речь, головокружение, головные боли
	Часто	Нарушения равновесия, нарушения координации, нарушения внимания, гиперсомния, летаргия, тремор
	Нечасто	Амнезия
	Неизвестно	Нарушения со стороны вегетативной нервной системы*, дистония*
Со стороны органа зрения	Часто	Нечеткое зрение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Запор, ощущение сухости во рту
	Часто	Тошнота
	Неизвестно	Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта*
Нарушения деятельности печени и/или желчевыводящих протоков	Неизвестно	Гепатит*, нарушения функций печени*, желтуха*
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Часто	Дерматит*
	Неизвестно	Ангионевротический отек*, реакции фоточувствительности*
Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы	Нечасто	Мышечная слабость
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы	Нечасто	Недержание мочи*
	Неизвестно	Задержка мочи*
Нарушения со стороны репродуктивной системы и болезни груди	Часто	Половая дисфункция*
	Нечасто	Нерегулярный менструальный цикл*
Общие нарушения и реакции в месте введения	Очень часто	Усталость, раздражительность
	Неизвестно	Периферический отек*
Исследования	Часто	Уменьшение или увеличение веса тела
	Неизвестно	Повышенное внутриглазное давление

* Побочные действия, о которых сообщалось в связи с применением лекарств, содержащих алпразолам, в пострегистрационный период.
Амнезия
При применении в терапевтических дозах может появиться антероградная амнезия. При применении в больших дозах риск увеличивается. Амнезия может сопровождаться несоответствующим поведением
Депрессия
Во время применения бензодиазепинов могут маскироваться признаки депрессии.
Зависимость
Физическая зависимость может появиться и в терапевтических дозах: прекращение лечения может вызывать симптомы отмены, или феномен «отскока» (возобновление бессонницы и тревоги). Может появиться психическая зависимость. Получены сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами.
Психические и парадоксальные реакции
В связи с применением бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарств сообщается о таких реакциях: беспокойство, возбудимость, раздражительность, агрессивность, мания, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения, особенно у детей и пожилых людей. При применении алпразолама эти реакции могут быть тяжелыми. Во многих добровольных сообщениях о нежелательном влиянии на поведение пациенты одновременно применяли другие лекарства, влияющие на ЦНС, и/или у них была другая психическая болезнь. У пациентов с пограничными расстройствами личности, насильственным или агрессивным поведением, алкоголизмом или токсикоманией в анамнезе может быть повышен риск появления таких нарушений. У пациентов с синдромом посттравматического стресса при прекращении применения алпразолама наблюдают раздражительность, враждебность и навязчивые мысли.
При появлении перечисленных, а также не упомянутых в инструкции побочных реакций необходимо обратиться к врачу.