Зиромин-реб Брест

Белый или почти белый лиофилизированный порошок, слегка гигроскопичен. Восстановленный раствор - прозрачный, бесцветный раствор.

1 флакон содержит:
Активное вещество: азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) - 500 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводо­родная кислота.

Антибактериальные средства для системного действия. Макролиды. Код ATX: J01FA10

Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Азитромицин является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Молекула азитроми­цина образуется в результате введения атома азота в лактонное кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в связывании с 508-субъединицей рибосом, что нарушает синтез бактериальных белков и транслокацию пептидов.
Резистентность микроорганизмов к азитромицину
Резистентность к азитромицину может присутствовать изначально или развиваться у микроорга­низмов со временем. Три основных механизма возникновения резистентности у бактерий: изменение мишени, нарушение транспорта антибиотика, модификация антибиотика.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинорезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов микроорганизмов может быть разной в зависимости от географической зоны и времени. Поэтому желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при необходимости лечения тяжелых инфекций. В случае надобности следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций видится сомнительной.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных микроорга­низмов, анаэробов и внутриклеточных и других микроорганизмов.
Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа А); аэробные грамотри- цательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella
pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинорезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus MRSA, MRSE (метициллинорезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(минимальная ингибирующая концентрация - МИК)

МИК90<0.01 мкг/мл
Mycoplasma pneumoniae	Haemophilus ducreyi
МИК90 <0.01-0.1 мкг/мл
Moraxella catarrhalis Gardnerella vaginalis Bordetella pertussis Mobiluncus species	Propionibacterium acnes Actinomyces species Borrelia burgdorferi
МИК90 < 0.1 - 2.0 мкг/мл
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Helicobacter pylori Campylobacter jejuni Pas­teurella multocida Pasteurella haemolytica Brucella melitensis Bordetella parapertussis Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Plesiomonas shigelloides Staphylococcus epidermidis Staphylococcus aureus*	Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Streptococcus agalactiae Streptococcus viridans Streptococcus group C, F, G Peptococcus species Peptostreptococcus species Fusobacterium necrophorum Clostridium perfringens Bacteroides bivius Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumonia Ureaplasma urealyticum Listeria monocytogenes
МИК90 2.0 - 8.0 мкг/мл
Escherichia coli Salmonella enteritidis Sal­monella typhi Shigella sonnei Yersinia enterocolitica Acinetobacter calcoaceticus	Bacteroides fragilis Bacteroides oralis Clostridium difficile Eubacterium lentum Fusobacterium nucleatum Aeromonas hydrophilia

* - Эритромицин - чувствитй штамм
Фармакокинетика
Системное воздействие
После однократной внутривенной инфузии у пациентов с внебольничной пневмонией в дозе 500 мг азитромицина в сутки (в концентрации 2 мг/мл), среднее значение Стах ± SD было 3,63 ± 1,60 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови на протяжении 24 часов составил 0,2 ± 0,15 мкг/мл, а значение AUC24 9,6 ± 4,80 мкг*ч/мл.
У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) среднее значение Сmах составляло 1,14 ± 0,14 мкг/мл (минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 ± 0,02 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и значение AUC₂₄ составила 8,03 мкг/мл/ч.
Распределение
В случае приема азитромицина внутрь перорально, значительно более высокие значения азитромицина наблюдались в различных тканях, таких как легкие, конечности, предстательная железа, в которых концентрация азитромицина была в 50 раз выше, чем в плазме. Высокие концентрации азитромицина были зарегистрированы в гинекологических тканях через 96 часов после введения разовой дозы 500 мг азитромицина внутрь.
В случае приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг значения Сmах и AUC24 были приблизительно на 50 % ниже, чем при внутривенной 3-х часовой инфузии. Таким образом, внутривенное введение обеспечивает поддержание в плазме крови более высоких концентраций лекарственно­го средства на всем протяжении суток.
Средний объем распределения составляет около 30 л/кг.
Выведение
Период полувыведения составляет 2-4 дня из плазмы крови и тканей. Активное вещество метаболизируется путем деметилирования, гидроксилирования и гидролизом.
Клиренс плазмы составляет около 600 мл/мин. Основной путь выведения азитромицина осуществляется через печень.
Высокая концентрация неизмененного вещества найдена в желчи, наряду с многочисленными неактивными метаболитами. Около 12 % введенной внутривенно дозы выводится в неизменен­ном виде с мочой в течение 3 дней после введения, большая часть в течение первых 24 часов. Пациенты с нарушениями функции почек
Не наблюдается изменение фармакокинетики азитромицина у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 40 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Отсутствуют фармакокинетические данные по применению азитромицина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
Пациенты с нарушениями функции печени
Не наблюдается изменение фармакокинетики азитромицина у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести.

-    Зиромин-Реб порошок для приготовления раствора для инфузий показан для лечения внебольничной пневмонии у пациентов, которым требуется начальная внутривенная терапия, в частности для лечения пневмонии, вызванной патогенными агентами, в т. ч. Legionella pneumophila.
-    Зиромин-Реб назначают пациентам, с аллергией на пенициллин или пациентам, у которых лечение пенициллином неприменимо по другим причинам.
-    Зиромин-Реб принимают пациенты для лечения урогенитальных инфекций, таких как эндометрит и сальпингит, вызываемые Chlamydia trachomatis или gonococci у пациентов, при необходимости начальной внутривенной терапии.
Назначение препарата должно проводиться в соответствии с официальными правилами по надлежащему применению антибактериальных препаратов.