Состав
1 таблетка содержит .
Активное вещество: азитромицин (в форме дигидрата) 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат двухосновный, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Состав оболочки "Опадри" белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Описание
продолговатые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Зиромин (азитромицин) является представителем подгруппы макролидных антибиотиков
- азалидов, обладает широким антибактериальным спектром действия. Связываясь с 50S- субъединицей рибосом, азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке без оказания влияния на синтез нуклеиновой кислоты.
Азитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях:
- грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae.
- грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordatella pertussis, Listeria monocytogenes.
- других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма,), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).
Азитромицин проявляет активность в отношении Toxoplasma gondii.
Активность азитромицина не уменьшается при наличии бета-лактамаза-продуцирующих бактерий.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии Enterococcus faecalis и большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus.
Фармакокинетика
Азитромицин легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе предстательной железе), кожи и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика многократно превышающие его концентрации в плазме в 10-50 раз, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфоядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается при фагоцитозе. Азитромицин быстро всасывается из плазмы в клетки и ткани, проникает внутрь фагоцитарных клеток и транспортируется с ними в очаг воспаления и создает высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, сохраняющиеся в течение 5-7 дней после прекращения приема препарата.
Устойчив в кислой среде, липофилен.
Абсолютная биодоступность таблетки составляет 34%. Стах (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Применение препарата во время еды увеличивает Стах на 23%, AUC не изменяется. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой.
В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный С1 - 630 мл/мин. Обладает длительным периодом полувыведения, составляющим 34-68 ч. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается СтаХ (на 3050%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Cmax Tl/2, AUC.
Показания к применению
Зиромин рекомендуется для лечения следующих инфекций от легкой до умеренной форм проявления, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР - органов:
Острый фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes', острый средний отит (воспаление полости среднего уха); ларингит, синусит, скарлатина.
- Инфекции нижних отделов дыхательных путей:
Обострение хронического бронхита, бактериальные и атипичные пневмонии.
- Инфекции кожи и мягких тканей:
Неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Как правило, при абсцессах необходим хирургический дренаж.
- Инфекции половых органов. Инфекции, передающиеся половым путем (ИППП): Негонококковый уретрит, вызванный Chlamydia trachomatis; мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi. Данным пациентам во время обследования необходимо провести серологические тесты на определение сифилиса и культур гонореи.
- Воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ):
Цервицит, эндометрит и сальпингоофорит, вызванные чувствительными штаммами Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis и Neisseria gonorrhoeae.
Противопоказания
- гиперчувствительность к макролидным антибиотикам, эритромицину и азитромицину
- тяжелые нарушения функций печени и почек
Беременность и период лактации
При беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
В случае необходимости применения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Зиромин можно принимать независимо от приема пищи. Тем не менее, лучшая переносимость наблюдается при приеме таблеток во время приема пищи.
Для взрослых и подростков старше 16 лет с массой тела выше 45 кг рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
- инфекции дыхательных путей: 500 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) ежедневно в течение 3 дней.
- инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) ежедневно в течение 3 дней.
- негонококковый уретрит или цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis: однократная доза 1000 мг азитромицина (2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой).
- гонококковый цервицит и уретрит-, однократная доза 2000 мг азитромицина (4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой).
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические свойства азитромицина не отличаются от свойств, характерных для молодых людей. Нет необходимости корректировать дозу.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, метеоризм, рвота, мелена и холестатическая желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нефрит, кандидоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, фоточувствительность, ангионевротический отек. Общие реакции: усталость.
Изменение лабораторных показателей: возможно повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение фосфокиназы, калия; частотой менее чем 1 % наблюдались лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение билирубина, глюкозы, повышение уровня щелочной фосфатазы.
Передозировка
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Зиромином. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Магний- и алюминий-содержащие антациды уменьшают максимальные концентрации азитромицина в плазме, площадь под кривой не изменяется. Рекомендуется придерживаться интервала между приемом препарата и антацида не менее 2-х часов. Зиромин, как все макролиды, при одновременном приеме может усиливать действие следующих препаратов: теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина.
Следует придерживаться интервала между приемом препарата и циметидина не менее 2-х часов.
Особенности применения
Азитромицин нельзя применять пациентам с пневмонией от средней до тяжелой степени выраженности, которым нельзя проводить амбулаторное лечение, а также при наличии следующих факторов риска:
- инфекционное заболевание, приобретенное пациентом во время пребывания в стационаре;
- бактериемия или ее признаки;
- при необходимости госпитализации;
- пациентам пожилого возраста или слабым пациентам;
- пациентам с ослабленным иммунитетом или функциональной аспленией.
Во время лечения азитромицином сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, ангионевротическом отеке и анафилаксии.
Не смотря на то, что реакции могут возникнуть в ответ на симптоматическое лечение, при прекращении лечения возможны рецидивы. Эти реакции могут возникнуть в результате продолжительного нахождения азитромицина в организме.
При одновременном применении препарата с другими антибиотиками может развиться псевдомембранозный энтероколит, вызываемый Clostridium difficile. В данном случае необходимо прекратить применение азитромицина и начать соответствующее лечение электролитами, белковыми добавками и антибиотиками против Clostridium difficile. Лечение Зиромином (азитромицином) может привести к возникновению синдрома удлинения интервала QT/полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsades de pointes). По этой причине не следует назначать данный лекарственный препарат пациентам с диагнозом или подозрением на синдром удлинения интервала QT/полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Риск возникновения полиморфной желудочковой тахикардии у женщин выше, чем у мужчин.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИА ТР ИИ
Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей и подростков до 16 лет с массой тела менее 45 кг.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Зиромин не оказывает влияния на способность управления транспортным средством или использования оборудования.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 3 таблетки в блистере.
1 блистер в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
