Вильпрафен: инструкция по применению

активное вещество: джозамицин 500 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТХ: J01FA07

Фармакодинамика
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.
Пороговые значения минимальных подавляющих концентраций для различных микроорганизмов могут варьировать, в том числе географически, поэтому целесообразно ориентироваться на локальную информацию о резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к джозамицину:
• грамположительные аэробы: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, энтерококки, Rhodococcus equi, метициллин-чувствительные, метициллин резистентные стафилококки*, Streptococcus spp., включая стрептококки группы В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
• грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella,spp. Moraxella spp.
• анаэробы: Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
• Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Микроорганизмы с промежуточной резистентностью к джозамицину:
• Грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae.
• Анаэробы: Clostridium perfringens.
• Другие: Ureaplasma urealyticum.
Микроорганизмы, резистентные к джозамицину:
• Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides.
• Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., энтеробактерии, Haemophilus spp., Pseudomonas spp.
• Анаэробы: Fusobacterium spp.
• Другие: Mycoplasma hominis.
Джозамицин проявляет активность in vitro и in vivo в отношении Toxoplasma gondii.
* К метициллину устойчивы около 30-50 % всех стафилококков. В основном, это характерно для больничных штаммов.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1-4 часа после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,2-0,3 мг/л.
Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, ушной сере, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени (40-50%) с образованием метаболитов, сохраняющих антибактериальную активность. Экскретируется главным образом с желчью (около 90%). Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Данных об особенностях фармакокинетики у пациентов пожилого возраста, детей, при нарушениях функции почек нет.
Данные доклинической безопасности
При введении высоких доз (3,0 г/кг/день) беременным мышам и крысам, сообщалось об увеличение смертности и задержки развития плода у мышей.
В исследованиях с применением Джозамицина пропионата во время органогенеза у беременных мышей и крыс, сообщалось о снижении прироста массы тела и увеличение селезёнки (спленомегалия) при использовании высоких доз (2,0 г / кг / день) у мышей.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• Тонзиллит (ангина), вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А, с подтвержденной этиологией, в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, в случаях когда они не могут быть использованы.
• Острый синусит, в случаях когда невозможно использовать бета-лактамные антибиотики.
• Вторичная инфекция при остром бронхите.
• Обострение хронического бронхита.
• Внебольничная пневмония у следующих пациентов:
   - без факторов риска;
   - с нетяжелой степенью тяжести;
   - без клинических признаков, характерных для пневмококковой этиологии.
     В случае подозрения на атипичную пневмонию макролиды показаны вне зависимости от степени тяжести и условий возникновения.
• Не угрожающие жизни инфекции кожи: импетиго, инфекционные осложнения дерматозов, эктима, инфекционное воспаление дермы и подкожной клетчатки (в частности, рожа), эритразма.
• Инфекция полости рта.
• Негонококковые инфекции половых органов.
• Профилактика острой ревматической лихорадки при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.
Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.