Весаноид: инструкция по применению

Одна капсула содержит: активное вещество: третиноин 10 мг вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бо­бов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное; оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, Карион 83 (крахмал картофельный гидро­лизованный, маннитол, сорбитол), титана диоксид (Е: 71), краситель железа оксид жел­тый (Б 172), краситель железа оксид красный (Е172).

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, длиной 8.8-11.2 мм, диаметром 5.8-8.2 мм; одна половина капсулы оранжево-желтого цвета, непрозрачная; другая половина - красновато-коричневого цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул - суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретикоидов, который включает природные и синте­тические аналоги. Третиноин индуцирует дифференциацию и ингибирует пролифера­цию трансформированных клеток гемопоэза, в том числе при миелолейкозах у челове­ка. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе может заключаться в изменении связывания транс-ретиноевой кислоты с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, причем а-рецептор ретиноевой кислоты также изменяется вследствие слияния с белком PML.

Третиноин является эндогенным метаболитом витамина А и обычно присутствует в плазме. После перорального приема третиноин хорошо всасывается, й максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3 часа. Всасывание третиноина харак­теризуется значительной вариабельностью у одних и тех же к у разных пациентов.

Связь с белками плазмы третиноини высокая. После достижения пика плазменная кон­центрация снижается, средний период полувыведения равняется 0.7 часа. После одно­кратного приема 40 мг препарата концентрация в плазме возвращается к эндогенному уровню через 7-12 часов. .При многократном приеме кумуляций третиноииа не проис­ходит, в тканях препарат не задерживается.

Основным путем элиминации (60%) является выведение через почки в виде метаболи­тов, образующихся при окислении и ппокуронизации. Третиноин йзомеризуется в 13- цис-ретиноевую кислоту и окисляется до 4-оксо-метаболитов. Метаболиты имеют бо­лее. продолжительный период полувыведения, чем третиноин, и возможна их аккуму­ляция в небольших количествах.

При длительном приеме концентрация препарата в плазме может увели­чивается  клиренс и уменьшает биодоступиость препарата после перорального приема.

Фармакокинетика у особых групп пациентов