Велафакс мв: инструкция по применению

1 таблетка содержит: венлафаксина 37,5 мг (или 75 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый Е 172, натрия гликолат крахмал тип А, тальк, кремния диоксид безводный, магния стеарат. 

таблетки 37,5 мг
от желтого до светло желтого цвета таблетки, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах таблетки 75 мг
от желтого до светло желтого цвета круглые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой «PLIVA» на другой стороне

Венлафаксин является новым по структуре антидепрессантом, который по своему химическому составу не похож на трициклические, тетрациклические или другие существующие антидепрессанты. Он является рацематом с двумя активными энантиомерами.
Механизм действия антидепрессанта венлафаксина у людей, как полагают, связан с его способностью усиливать деятельность нейромедиаторов в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ODV), являются мощными ингибиторами обратного захвата нейронного серотонина (5- гидрокситриптамина, 5НТ), немного менее сильных ингибиторов нейронного обратного захвата норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Кроме того, венлафаксин и О-десметил венлафаксин снижают (3-адренергические реакции у животных после однократного приема (одна доза) и при длительном использовании. Венлафаксин и его основной метаболит, очень схожи с гочки зрения их общего действия на обратный захват нейромедиаторов, связанных с рецепторами. Венлафаксин не обладает
сходством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и а 1-адренергическим рецепторами in vitro головного мозга крыс.
Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связано с побочными действиями to various, наблюдаемых при применении других антидепрессантов: антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые побочные действия. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). In vitro исследования показали, что венлафаксин практически не влияет на опиатные или бензодиазепиные чувствительные рецепторы.

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется, в основном в активный метаболит, О- десметил венлафаксин (ODV). Среднее ± стандартное отклонение (SD) полураспада венлафаксина и ODV в плазме: 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа, соответственно. Равновесные концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение 3-х дней в ходе пероральной терапии с многоразовым приемом препарата.
Всасывание
При однократном пероральном введении венлафаксина, всасывается не менее 92%. Абсолютная биодоступность составляет от 40% до 45% за счет пресистемного метаболизма. После приема венлафаксина, пики концентрации венлафаксина и ODV в плазме крови наблюдаются через 2 и 3 часа, соответственно.
Пища не влияет на биодоступность венлафаксина и его метаболита.
Распределение
Венлафаксин и ODV минимально связываются в терапевтических концентрациях с белками плазмы у человека (27% и 30% соответственно). Объем распределения венлафаксина в уровновешенном состоянии составляет 4,4±1,6 л/кг, после внутривенного введения препарата.
Метаболизм
Метаболизм венлафаксина проходит, в основном, в печени.
Выведение
Венлафаксин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина находится в моче в течение 48 часов: неизменный венлафаксин (5%), несвязанный ODV (29%), связанный ODV (26%) или другие незначительные неактивные метаболиты (27%).
Особенности применения у разных групп населения
Возраст и пол
Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.
CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы
Концентрация венлафаксина в плазме выше у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6, чем у людей с быстрым метаболизмом. Из-за общего выделения (AUC), венлафаксин и ODY обладают похожими свойствами у быстрых и медленных CYP2D6 и метаболизаторов, нет необходимости изменять дозировку венлафаксина для этих двух групп.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов в Child-Pugh А (с несложными нарушениями функции) и в Child-Pugh В (с умеренно тяжелыми нарушениями), время полураспада венлафаксина и ODV было большим по сравнению с нормальными пациентами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV - уменьшена. Была отмечена существенная межсубъектная вариабельность. Существуют ограниченные данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с нарушениями функции почек
У гомодиализных больных, время полувыведения венлафаксина было увеличено почти на 180%, а клиренс снижен примерно на 57% по сравнению с нормальными пациентами, время полувыведения ODV было увеличено почти на 142%, клиренс снижен примерно на 56%. Необходимо корректировать дозировку у больных с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которым требуется гемодиализ (см. раздел 4.2).

Лечение препаратом Велафакс следует проводить под наблюдением врача.
Велафакс применяется при лечении депрессии, включая депрессию, сопровождаемую состоянием тревоги.
После начального удовлетворительного воздействия Велафакс применяется также для предотвращения рецидива (повторения) первого этапа депрессии и предотвращения рекурентного депрессивного расстройства.