Инструкция
Основные физико-химические свойства
таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.
Состав
1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит (Е 421), повидон, магния стеарат, тальк;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Red (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), красители желтый закат FCF (Е 110) и понсо 4R (Е 124), тальк).
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения заболеваний сердца.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиангинальное и антиишемическое средство.
Механизм действия
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил- КоА-тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода сравнительно с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.
При стенокардии сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в применении нитроглицерина, повышает толерантность к физической нагрузке, не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечника; прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и прямо пропорционально зависит от дозы. Связывание с белками плазмы крови незначительное – 16-21 %. Триметазидин биотрансформируется с образованием трех основных и нескольких второстепенных метаболитов. Хорошо распределяется в тканях, объем распределения – около 4,8 л/кг. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Экскретируется преимущественно почками (85 %), незначительное количество – кишечником (6 %). Данные о проникновении триметазидина в грудное молоко отсутствуют.
Показания
Взрослым препарат показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ним двигательные расстройства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Взаимодействие с лекарственными средствами
Случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами отмечено не было.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Меры предосторожности
Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть лечение и назначить соответствующую медикаментозную терапию и, возможно, реваскуляризацию, учитывая тяжесть заболевания.
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, нестойкости походки, необходимо отменить триметазидин. Данные случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с нестойкостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые проводят антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочное действие»).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:
пациентам с умеренной почечной недостаточностью; пациентам в возрасте свыше 75 лет.При почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей, при необходимости дозу можно снизить.
Применение препарата не требует особых предостережений перед проведением анестезии.
Применение в период беременности или кормления грудью
В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), которые могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дети
Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат назначать взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. раздел «Меры предосторожности») рекомендованная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, т.е. утром и вечером во время еды.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, т.е. утром и вечером во время еды. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
В случае, если прием препарата был пропущен, необходимо принять следующую дозу в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Передозировка
Широкий терапевтический диапазон делает маловероятными случаи серьезной интоксикации. В случае передозировки (приема значительного количества препарата) может возникнуть снижение периферического сопротивления сосудов и, как следствие, возникновение артериальной гипотензии и покраснение лица. В таких случаях показано проведение симптоматической терапии.
Побочное действие
Со стороны системы пищеварения: боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.
Общие нарушения: астения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, экстрапирамидные симптомы (тремор, акинезия, нестойкость походки, гипертонус мышц, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому), которые обычно проходят после отмены лечения, нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, эритема, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих гипертензивные средства), покраснение лица, пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Из-за наличия в составе препарата красителей желтый закат FCF (Е 110) и Понсо 4R (Е 124) возможно возникновение аллергических реакций, включая астму, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
При появлении указанных или любых нежелательных симптомов прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
