Тиазолин : инструкция по применению

На 2 мл:

Действующее вещество: морфолиниевой соли тиазотной кислоты 50,0 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотной кислоты.

На 4 мл:

Действующее вещество: морфолиниевой соли тиазотной кислоты 100,0 мг, что эквивалентно 66,6 мг тиазотной кислоты.

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита и цирроза печени.

Режим дозирования

Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью процесса лекарственный препарат ТИАЗОЛИН в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в день или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 1 раз в день, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С пятого по двадцатый день терапии назначают лекарственный препарат ТИАЗОЛИН в таблетках (в дозе по 100 мг 3 раза в день).

При стенокардии напряжения ФК П-Ш лекарственный препарат ТИАЗОЛИН рекомендуется вводить по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза - 200 мг) внутримышечно в течении 10 дней, затем перорально в форме таблеток (200 мг) 3 раза в сутки на протяжении 20 дней.

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности лекарственный препарат ТИАЗОЛИН вводят внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в день на протяжении 10 дней, затем продолжая прием перорально в форме таблеток (по 100 мг 3 раза в день) до 20 дней.

При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в день на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение лекарственным препаратом ТИАЗОЛИН в форме таблеток (в дозе по 100 мг 3 раза в день).

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Пожилым пациентам, у которых нет нарушений функции почек, коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

В связи с тем, что тиазотная кислота выводится из организма преимущественно через почки, пациентам с умеренной почечной недостаточностью и скоростью клубочковой фильтрации выше 45 мл/мин/1,73 м² рекомендуется не превышать суточную дозу 4 мл 25 мг/мл (100 мг). При тяжелых нарушениях функции почек (СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м²) применение лекарственного препарата ТИАЗОЛИН противопоказано.

Дети и подростки (<18 лет)

В связи с отсутствием данных по безопасности, применение лекарственного препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Способ применения

Лекарственный препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенном капельном введении необходимую дозу препарата предварительно разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

- Гиперчувствительность к тиазотной кислоте

- Острая почечная недостаточность

- Детский возраст до 18 лет

- Период беременности и кормление грудью

Пациенты с нарушениями функции почек

Не превышать рекомендованные дозы пациентам с нарушением функции почек. При тяжелых нарушениях функции почек применение лекарственного препарата ТИАЗОЛИН противопоказано.

ТИАЗОЛИН как кардиопротекторный лекарственный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Для внутривенного введения лекарственный препарат разводят в 0,9 % раствора натрия хлорида.

Беременность

Данные о применении лекарственного препарата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных обнаружено слабое эмбриотоксическое действие.

Кормление грудью

Данных о проникновении тиазотной кислоты или ее метаболитов в грудное молоко недостаточно.

Применение лекарственного препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Фертильность

В исследованиях на животных показано, что тиазотная кислота снижает плодовитость крыс-самок, а применение максимальных доз (существенно превосходящих клинические) приводит к дистрофическим изменениям в части семенных канальцев и снижению интенсивности сперматогенеза у крыс-самцов, значение этих данных для человека неизвестно.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Лекарственный препарат, как правило, хорошо переносится.

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать следующие нежелательные реакции:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: на фоне приема других лекарственных средств описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

частота неизвестна: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У отдельных пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности, при одновременном приеме других лекарственных препаратов, описаны следующие нежелательные реакции:

Нарушения со стороны нервной системы

частота неизвестна: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль.

Нарушения со стороны сердца

частота неизвестна: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

частота неизвестна: артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

частота неизвестна: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Республика Беларусь 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242 00 29; факс: +375 (17) 242 00 29.
Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
Сайт: http://www.rceth.by

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия.

В таких случаях лекарственный препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты. Тиазотовая кислота

Код АТХ C01EB23.

Фармакодинамические свойства

Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Воздействие лекарственного препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения пациентов с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением лекарственного препарата в кардиологии тиазотную кислоту применяют также при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Лекарственный препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После однократного внутримышечного введения тиазотной кислоты в дозе 0,05 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–0,75 часа и составляет в среднем 1163 нг/мл, концентрация через 0,25 часа после внутривенного введения и составляет 4680 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках – 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2 %).

Элиминация

Средний период полувыведения составляет 1,11 часа после внутривенного введения и 0,83 часа после внутримышечного введения.

Данные доклинической безопасности

Тиазотная кислота относится к классу практически нетоксичных веществ. Не обнаружено данных, свидетельствующих о канцерогенности, мутагенности и тератогенности тиазотной кислоты. Тиазотная кислота обладает слабыми эмбриотоксическими свойствами. После введения тиазотной кислоты в промежуточной и высшей дозах крысам во II триместре беременности повышался уровень постимпантационной смертности. При введении тиазотной кислоты беременным крысам-самкам в I и II триместре наблюдалось достоверное увеличение подкожных и внутримышечных кровоизлияний у плодов, однако кровотечения у новорожденных крысят не наблюдались. Через три месяца после рождения у потомства самок, которым вводили тиазотную кислоту, выявлены отложения гемосидерина в селезенке.
В исследованиях на животных показано, что тиазотная кислота снижает репродуктивную функцию у крыс, в большей степени у самок, однако эти изменения носят обратимый характер.

Перечень вспомогательных веществ

Вода для инъекций

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими растворителями

2 года.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат или отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Прозрачный бесцветный или с едва желтоватым оттенком раствор.

pH: от 5,0 до 7,0.

По 2,0 мл и 4,0 мл во флаконы бесцветные из стеклотрубки, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона и укладывают в ящики из картона гофрированного.

Держатель регистрационного удостоверения
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)
Республика Беларусь, 222603, Минская область, р-н Несвижский, г. Несвиж, ул. Ленинская, д. 124, ком. 3.
E-mail: mail@pharmland.by.
За любой информацией о лекарственном препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения.