Темодекс: инструкция по применению

Порошок от белого до зеленовато-серого или коричневого цвета.

активное вещество: темозоломид - 100 мг, вспомогательное вещество: фосфат декстрана натриевая соль до 1000 мг.

Противоопухолевые средства. Прочие алкилирующие средства.

Код АТХ: L01AX03.

Фармакодинамика

Темодекс - противоопухолевое средство пролонгированного действия для местного применения, представляющее собой темозоломид, иммобилизованный на полимерный носитель - фосфат декстрана натриевую соль. Темозоломид представляет собой имидазотетразиновое средство с противоопухолевой активностью. При поступлении в системную циркуляцию (при физиологических значениях pH) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О⁶ и дополнительным алкилированием в положении N⁷. Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего, запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика темозоломида, иммобилизованного на полимерном носителе (фосфата декстрана натриевая соль), при локальном применении лекарственного средства Темодекс в настоящее время не изучена. Известно, что при пероральном приеме темозоломид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (С_mах) составляет 0,5-1,5 ч (самое раннее - 20 мин). Проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Период полувыведения (Т_1/2) - 1,8 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. Выведение почками: 5-10% в неизмененном виде и в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием пищи вызывает снижение С_mах на 33% и уменьшение площади под фармакокинетической кривой (AUC) на 9%. У детей показатель AUC выше, однако максимальная переносимая доза у детей и у взрослых одинакова - 1 г/м².

Интраоперационная химиотерапия злокачественных опухолей головного мозга, которые не подлежат радикальному удалению вследствие особенностей биологического роста, с целью локального цитотоксического воздействия на остаточную опухолевую ткань и предотвращения рецидива и продолженного роста опухоли. Показаниями к применению являются:

- впервые выявленная мультиформная глиобластома (в составе комбинированного лечения с лучевой терапией);

- злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома).

Препарат применяют интраоперационно. Во флакон лекарственного средства Темодекс вносится 13-14 мл воды для инъекций и выдерживается 20-30 мин при комнатной температуре при периодическом встряхивании до набухания и образования геля. После максимально доступного хирургического удаления ткани опухоли головного мозга производится изоляция поренцефалического хода в желудочек головного мозга (если он вскрылся), обеспечивается тщательный гемостаз. После визуализации гемостаза по стенкам ложа опухоли укладывается полученная гелевая масса, предварительно подогретая до температуры 37°С.

Наиболее вероятными побочными реакциями являются тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в абдоминальной области, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии; угнетение костно-мозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения).