Циклоспорин Гексал: инструкция по применению

1 мл раствора содержит:

активное вещество: 100 мг циклоспорина

вспомогательные вещества: этанол абсолютный, альфа-токоферол,

полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, макрогола глицерол гидроксистеарат (кремофор RH 40) 

Прозрачный, бесцветный до желтоватого цвета вязкий раствор, свободный от нерастворившихся и посторонних частиц с запахом этанола. 

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на Т-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от Т-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток. 

При приеме Циклоспорин Гексала отмечаются стабильное всасывание и практически полное отсутствие влияния приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.

Всасывание: После приема внутрь максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови достигается в интервале времени 1,3 + 0,53 часа.

Распределение: Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной кажущегося объема распределения 3-5 л/кг. В плазме определяется от 33 до 47 %, в гранулоцитах - от 5 до 12 %, в лимфоцитах - от 4 до 9 % и в эритроцитах - от 41 до 58 % введенного препарата. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %.

Метаболизм: В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Активность ни одного из метаболитов не превосходит более, чем на 10 % активность «материнской» субстанции.

Выведение: Элиминация из организма происходит в основном с желчью, только около 6 % от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов и около 0,1 % - в виде неизмененной субстанции. Величины периода полувыведения имеют значительные колебания и составляют около 6,3 часа у здоровых добровольцев, около 20,4 часа у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и в среднем 11 часов (от 2 до 25 часов) при трансплантации почек. Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых. Капсулы и раствор для внутреннего применения биоэквивалентны. 

Т рансплантологня:

- Подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.

- Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга.

- Профилактика и лечение реакций трансплантат — против - хозяина.

Другие заболевания:

- Эндогенные увеиты (после исключения инфекционной этиологии): активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку.

- Тяжелый псориаз, как правило, в случаях резистентности к предшествующему лечению.

- Нефротический синдром, зависимый от глюкокортикостероидов и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией сосудистого клубочка (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит).

- Тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно).

- Тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия.