Цефепим-тф: инструкция по применению

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

на 1 флакон

Цефепима - 500 мг или 1 г

(в виде цефепима гидрохлорида и L-аргинина)

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины IV поколения. Код АТХ J01DE01.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим-ТФ высоко устойчив к гидролизу большинством Р-лактамаз, обладает малым сродством в отношении Р-лактамаз, кодируемых хромосомными генами. Антибиотик нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает гибель микроорганизмов.

Цефепим-ТФ активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие Р-лактамазы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter lwoffii), Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие Р-лактамазы), Hafnia alvei, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие Р-лактамазы), Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Serratia marcescens.

К Цефепиму-ТФ устойчивы штаммы Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas maltophilia, Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая Цефепим-ТФ.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация Цефепима-ТФ в плазме крови при в/в введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39,1±3,5 мкг/мл, 81,7±5,1 мкг/мл и 163,9±25,3 мкг/мл.

После в/м введения Цефепим-ТФ всасывается полностью. При введении лекарственного средства в дозах 500 мг, 1 г и 2 г максимальная концентрация Цефепима-ТФ в плазме крови составляет соответственно 13,9±3,4 мкг/мл, 29,6±4,4 мкг/мл, 57,5±9,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации составляет соответственно 1,4±0,9 ч, 1,6±0,4 ч, 1,5±0,4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет менее 19 % и не зависит от концентрации Цефепима-ТФ в сыворотке крови. У здоровых людей при в/в введении лекарственного средства в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдается кумуляции Цефепима-ТФ в организме.

Терапевтические концентрации Цефепима-ТФ обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре.

Метаболизм и выведение

Цефепим-ТФ метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Средний период полувыведения Цефепима-ТФ из организма составляет около 2 ч. Общий клиренс в среднем составляет 120 мл/мин. Цефепим-ТФ выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет ПО мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % введенного Цефепима-ТФ в неизмененном виде, менее 1 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера Цефепима-ТФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести период полувыведения Цефепима-ТФ из организма увеличивается, поэтому необходима коррекция схемы лечения. Фармакокинетика Цефепима-ТФ у пациентов с нарушениями функции печени или муковисцидозом существенно не изменяется, коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела каждого. Фармакокинетические параметры Цефепима-ТФ у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами лекарственного средства у взрослых после в/в введения в дозе 2 г.

Биодоступность Цефепима-ТФ после в/м инъекции составляет в среднем 82 %.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами: пневмония (средней и тяжелой степени тяжести), инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, в т.ч. пиелонефрит, так и неосложненные), неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, осложненные интраабдоминальные инфекции (совместно с метронидазолом), нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии).