Состав
Описание
Фармакологическое действие
Прогестерон – лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая «инициация».
Уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.
Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ.
Фармакокинетика
Всасывание
После введения раствора, содержащего 10 мг прогестерона, через 8 часов плазматическая концентрация составляет 7 нг/мл, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч. Введение 10, 25 и 50 мг прогестерона привели к значениям Cmax 7, 28 и 50 нг/мл соответственно.
Распределение
Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами (50-54%), а также с глобулинами, связывающими кортикостероиды (43-48%).
Метаболизм
Прогестерон метаболизируется в основном в печени до прегнандиола, прегнантриола и прегнанолона. Дальнейшая конъюгация ведет к образованию глюкоронида и сульфатных метаболитов. Средний плазматический клиренс составлял 2510 ± 135 л/день.
Выведение
Глюкоронид и сульфатные конъюгаты прегнандиола и прегнанолона выводятся с мочой и желчью. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся с желчью, могут претерпеть внутрипеченочную трансформацию, либо выделиться с калом.
Показания к применению
-Аменорея
-Дисфункциональные маточные кровотечения
-Невынашивание беременности
-В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении
Противопоказания
— Склонность к тромбозам
— Острый флебит или тромбоэмболия
— Выраженные нарушения функции печени
— Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез
— Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов
— Кровотечение неясной этиологии из половых путей
— Неполный аборт
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
При аменорее: 5-10 мг ежедневно на протяжении 6-8 дней
При дисфункциональных маточных кровотечениях: 5-10 мг ежедневно на протяжении 6 дней.
Невынашивание беременности: для профилактики и лечения угрожающего выкидыша препарат применяют дважды в неделю или чаще (до одного раза в сутки) по 25-100 мг приблизительно с 15 дня до 8-16 недели беременности.
В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении:
по 25-100 мг со дня переноса эмбриона до 8-16 недели беременности.
По решению врача суточная доза может быть увеличена до 200 мг.
