Сустен (Раствор): инструкция по применению

Форма выпуска:

Раствор

МНН: Прогестерон

ФТГ: Прогестаген

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

В корзину

Содержание

Состав
Описание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Меры предосторожности
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек

Состав

1 мл раствора содержит: Прогестерон 100,00 мг. Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт 200,00 мг, этилолеат до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый маслянистый раствор в прозрачной стеклянной ампуле OPC объемом 2 мл с синей точкой и двойным желтым ободком

Фармакологическое действие

Прогестерон – лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая «инициация».

Уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.

Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После введения раствора, содержащего 10 мг прогестерона, через 8 часов плазматическая концентрация составляет 7 нг/мл, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч. Введение 10, 25 и 50 мг прогестерона привели к значениям C_max7, 28 и 50 нг/мл соответственно.

Распределение

Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами (50-54%), а также с глобулинами, связывающими кортикостероиды (43-48%).

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени до прегнандиола, прегнантриола и прегнанолона. Дальнейшая конъюгация ведет к образованию глюкоронида и сульфатных метаболитов. Средний плазматический клиренс составлял 2510 ± 135 л/день.

Выведение

Глюкоронид и сульфатные конъюгаты прегнандиола и прегнанолона выводятся с мочой и желчью. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся с желчью, могут претерпеть внутрипеченочную трансформацию, либо выделиться с калом.

Показания к применению

-Аменорея

-Дисфункциональные маточные кровотечения

-Невынашивание беременности

-В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении

Противопоказания

— Склонность к тромбозам

— Острый флебит или тромбоэмболия

— Выраженные нарушения функции печени

— Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез

— Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов

— Кровотечение неясной этиологии из половых путей

— Неполный аборт

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно.

При аменорее: 5-10 мг ежедневно на протяжении 6-8 дней

При дисфункциональных маточных кровотечениях: 5-10 мг ежедневно на протяжении 6 дней.

Невынашивание беременности: для профилактики и лечения угрожающего выкидыша препарат применяют дважды в неделю или чаще (до одного раза в сутки) по 25-100 мг приблизительно с 15 дня до 8-16 недели беременности.

В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении:

по 25-100 мг со дня переноса эмбриона до 8-16 недели беременности.

По решению врача суточная доза может быть увеличена до 200 мг.

Побочное действие

Возможны внеочередные кровотечения, кровянистые выделения из влагалища; отеки; изменение массы тела; холестатическая желтуха; болезненность молочных желез, галакторея; боль, раздражение и / или покраснение в месте введения препарата; кожные аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, отека; угревая сыпь, выпадение волос, гирсутизм; депрессия; повышение температуры тела; бессонница; тошнота; сонливость.

Передозировка

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм прогестерона в печени ингибируется кетоконазолом. Прогестерон может воздействовать на эффект применения бромкриптина, а также увеличивать плазматическую концентрацию циклоспорина.

Меры предосторожности

Сустен показан к применению в I и II триместрах беременности. С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации. Сустен не следует использовать с целью контрацепции.