Сустен (Раствор): инструкция по применению

1 мл раствора содержит: Прогестерон 100,00 мг. Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт 200,00 мг, этилолеат до 1,0 мл.

Прозрачный слегка желтоватый маслянистый раствор в прозрачной стеклянной ампуле OPC объемом 2 мл с синей точкой и двойным желтым ободком

Прогестерон – лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая «инициация».

Уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.

Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ. 

Всасывание

После введения раствора, содержащего 10 мг прогестерона, через 8 часов плазматическая концентрация составляет 7 нг/мл, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч. Введение 10, 25 и 50 мг прогестерона привели к значениям C_max 7, 28 и 50 нг/мл соответственно.

Распределение

Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами (50-54%), а также с глобулинами, связывающими кортикостероиды (43-48%).

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени до прегнандиола, прегнантриола и прегнанолона. Дальнейшая конъюгация ведет к образованию глюкоронида и сульфатных метаболитов. Средний плазматический клиренс составлял 2510 ± 135 л/день.

Выведение

Глюкоронид и сульфатные конъюгаты прегнандиола и прегнанолона выводятся с мочой и желчью. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся с желчью, могут претерпеть внутрипеченочную трансформацию, либо выделиться с калом. 

-Аменорея

-Дисфункциональные маточные кровотечения

-Невынашивание беременности

-В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении