Сустен (Гель): инструкция по применению

Один аппликатор (извлекаемая масса 1,125 геля) содержит: прогестерон 90 мг; вспомогательные вещества: парафин легкий жидкий, сорбиновая кислота, глицерин, гуаровая камедь, гидрогенизированные глицериды пальмового масла, гидроксипропилметилцеллюлоза К100М, вода очищенная.

Аппликатор, наполненный гелем белого цвета.

Прогестерон - лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая «инициация».

Уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.

Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ.

Всасывание

В вагинальном геле прогестерон включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивает непрерывное высвобождение прогестерона, по крайней мере, в течение 3 дней.

Распределение

Прогестерон поглощается жировыми тканями, из которых затем медленно высвобождается. Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами а также глобулинами, связывающими кортикостероиды; очень небольшие количества связываются с эритроцитами и тромбоцитами.

При применении вагинального геля в дозах, соответствующих 90 мг прогестерона, C_max достигается через 6 ч и составляет 11 нг/мл.

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Интравагинальное введение в значительной степени снижает эффект "первого прохождения" через печень. T_1/2 - 34-48 ч.

Выведение

Основной метаболит (3-α, 5-β-прегнандиол) выделяется с мочой.

Лечение бесплодия, связанного с недостаточностью лютеиновой фазы

Поддержание лютеиновой фазы (в т.ч. после применения вспомогательных репродуктивных технологий)

Вторичная аменорея или дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона